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乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂。在肾小管上皮细胞、胃黏膜、胰腺细胞、眼睫状体上皮细胞、红细胞和中枢神经细胞中均有碳酸酐酶的分布。肾小管近曲小管内的碳酸酐酶被抑制，H+的产生减少，H+与Na+的交换减慢，Na+重吸收减少，Na+、H2O与重碳酸盐排出增加，因而产生利尿作用，排出碱性尿。