2012中级主管药师辅导：手性药物的基本知识

　　手性药物的基本知识：药物分子的手性和手性药物$lesson$

　　凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为

　　手性碳原子，具手性原子的称手性药物

　　当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜象的对映异构体(R构型、S构型)

　　四个基本概念：

　　1.构型：R、S(氨基酸、糖等习惯用D、L);

　　按原子叙述排列的序列将直接与不对称碳原子连接的四个原子或原子团依次从低到高，用1至4标出来，最低原子序数的原子团为1，其次为2，依次类推。

　　将表明1的原子或原子团放在距观察者最远的位置，沿着4、3、2的顺序画圈，若是顺时针，称作R型，若为反时针方向，则为S型

　　Cl，S，F，O，N，C，H第一个原子相同时比第二个

　　2.旋光性：(+)右旋、(―)左旋、(±)消旋;

　　手性药物都具有旋光性：偏振光的振动面习惯称为偏振面。用旋光仪测定，当平面偏振光通过手性药物溶液后，偏振面的方向就被旋转了一个角度(左旋或右旋)，称为旋光性。

　　3.一对对映体等量的混合物称外消旋体;

　　4.分子中有对称面的称内消旋体;

　　对考试的要求：有手性中心的药物，具有对映异构体，不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异。

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