2015执业药师考试：注射用硫酸培洛霉素

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　　英文名：

　　peplomycin sulfate for injection

　　药品类别：

　　烷化剂类抗肿瘤药

　　药理毒理：

　　1.药理：本品属抗肿瘤药。是博来霉素的衍生物，在体外可抑制多种癌细胞增殖，在体内对多种小鼠移植性肿瘤和诱发肿瘤及狗自发性淋巴肉瘤有抗肿瘤作用。本品的作用机制是通过裂解单链和双链dna而抑制肿瘤细胞dna 的合成。

　　2.毒理：动物实验显示，给大鼠连续静脉注射本品，结果引起大鼠肺纤维化。

　　药代动力学：

　　本品静脉注射后，约15分钟达血药峰浓度(cmax)。在血中消失较快，广泛分布于肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多。除皮肤和肺以外，本品在其他正常组织中均很快失活。主要经肾排泄，给药8小时后可排出给药量的70%～85%。肾功能不全患者对本品的排泄减慢，故本品的血消除半衰期(t1/2b)延长。

　　适应症：本品主要适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、肺癌(鳞状细胞癌)、前列腺癌、恶性淋巴肿瘤等。

　　不良反应：

　　1.肺：本品长期使用可致间质性肺炎、肺纤维化，患者可因肺功能不全而死亡。

　　2.多见胃肠道反应，主要表现为食欲不振、吞咽困难、恶心、呕吐、腹泻等，大量使用可引起粘膜损伤、口腔溃疡等。

　　3.常见发热反应：给药后4～5小时或更长时间，常可见剂量依赖性发热。

　　4.可见轻微骨髓抑制。

　　5.过敏反应：主要表现为皮疹、荨麻疹、发烧性红皮症等;偶见因过敏性休克(前期症状主要为血压降低、发冷、发热、意识紊乱、喘鸣、呕吐等)而死亡。

　　6.皮肤、粘膜：给药量达100mg左右时，可发生皮肤硬化、肥厚、色素沉着、指甲变色脱落、脱发、口内炎、口角炎等，停药后多可自然恢复。

　　7.肝：偶可发生肝功能障碍。

　　8.血液系统：偶见红细胞与白细胞减少、贫血等。

　　9.泌尿系统：偶见尿频、膀胱炎等。

　　10.精神、神经系统：偶见倦怠感、头痛、头重感等。

　　11.偶可出现肌内注射部位的硬结、疼痛等。

　　禁忌症：

　　下列患者禁用： 1. 对本品或博来霉素过敏者。 2. 患有较严重的肺功能不全、胸部x光片上呈现弥漫性纤维化病变及明显病变的患者。 3. 正在接受肺部放射线治疗者。 4. 患有较严重的肾功能不全的患者。 5. 患有较严重的心脏疾病的患者。 6. 发热患者。 7. 白细胞低于2500/mm3者。

　　注意事项：

　　1.有肺部疾病或肺部疾病史、肝肾功能不全、心脏病、曾接受过或正在接受胸部放射线治疗及水痘患者慎用。

　　2. 使用本品后发生不良反应的个体差异很大，部分患者在剂量比较小时亦可能发生不良反应，故应充分留意。

　　3. 对于曾使用过博莱霉素的患者，原则上应以已使用的博莱霉素剂量和本品剂量之和作为总用药量。

　　4. 对于曾使用过博莱霉素的患者，在使用本品时，应考虑到两者毒性的相加性，需慎重用药。

　　5. 需充分注意感染的发生或恶化。

　　6. 注射本品前后给予抗过敏药或解热药可减轻发热反应。

　　7. 须充分注意：对于肺部有基础疾患或高龄患者，总用药量即使在100mg以下，发生间质性肺炎或肺纤维化的可能性也较大。

　　8.本品重复给药时，会导致用药量的增加;使用本品3周后仍未见效者，宜停用本品。

　　9. 用药期间应注意随访检查：肺部有无罗音、胸部x线检查、肺功能检查、血常规、血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。

　　10. 肺泡动脉氧压差(a-ado2)、动脉血氧分压(pao2)、肺一氧化碳弥散功能(dlco)等肺功能检查应尽可能每周1次，并持续至给药后2个月;如a-ado2、 pao2分别连续2周增大或下降时，应立即停药。对于给药前肺功能检查值明显偏低而必须使用本品的患者，在给药期间须注意观察，若检查值进一步下降，应立即停药。

　　11. 剂量超过100mg、60岁以上老人、肺癌患者或使用本品前接受过放化疗的患者容易引起本品在体内的蓄积。

　　12. 淋巴瘤患者使用本品易引起高热、过敏、休克，用药前须作好充分准备。

　　13. 对诊断的干扰：本品可引起肺炎样症状、肺纤维化、肺功能损害，应与肺部感染相区别。

　　14.应用本品后出现过敏反应，应中止给药;出现过敏性休克的前期症状时应立即中止给药，进行急救处理。