执业药师药理学第三章药物效应动力学专项练习题库_西药学专业知识一考试试题及答案

　　【摘要】2015年执业药师考试将在十月份举行。为方便大家复习并顺利通过考试，环球网校医学考试网整理执业药师药理学第三章药物效应动力学专项练习题库_西药学专业知识一考试试题及答案供大家参考练习，希望对准备参加2015执业药师考试的考生有所帮助。

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　　一、最佳选择题

　　1、下列关于竞争性拮抗药的叙述错误的是

　　A.与激动药的作用受体相同

　　B.可使激动药量效曲线右移

　　C.不影响激动药的量效曲线的最大效应

　　D.不影响药物的效能

　　E.能与受体发生不可逆的结合

　　【正确答案】：E

　　竞争性拮抗剂与受体形成可逆性的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，竞争性拮抗药存在时，可以减少激动药与受体的结合，使激动药需要更大的剂量才能达到原有效应。所以，整体的量效曲线会右移。

　　而非竞争性拮抗药则不能达到最大的原有效应，即使是增加激动药的量也不能!

　　非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。

　　竞争性拮抗剂与受体形成可逆性的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，竞争性拮抗药存在时，可以减少激动药与受体的结合，使激动药需要更大的剂量才能达到原有效应。

　　因此，E叙述错误。

　　竞争性拮抗剂可使量效曲线右移，不改变激动药的最大效应，而非竞争性拮抗剂也能使激动剂的量效曲线右移，斜率降低，最大效应降低。所以你的理解是正确的。

　　当非竞争性拮抗药存在时，可以减少激动药与受体的结合，使激动药需要更大的剂量才能达到原有效应。所以，整体的量效曲线会右移。

　　血浆半衰期(t 1/2) 是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间，其长短可以反映药物消除的速度。

　　在药代动力学中，药物在体内的代谢过程按一级动力学过程进行，故而药物在体内也存在相对稳定的半衰期，称作药物消除半衰期或血浆半衰期，其具体定义是药物在生物体内浓度下降一半所需要的时间。与核衰变以及化学反应的半衰期不同，药物在体内代谢的半衰期受到较多因素的影响，不仅不同药物在同一个体的消除半衰期不同，而且同一种药物对于不同个体的消除半衰期也各不相同。甚至同一药物对于同一个体，消除半衰期也会随身体状况和用药情况而发生波动，影响半衰期长短的主要因素是人体内负责代谢药物的肝药酶系统活性。准确掌握个体对特定药物的消除半衰期，可以有针对性地设计给药方案，实现个体化给药。

　　除了消除半衰期，还有以药物生理活性为判据的生物半衰期即药物的生物效应下降一半所消耗的时间。这一数据受到更多因素的影响，当药物活性与血药浓度线性相关时，生物半衰期与消除半衰期直接相关，当活性浓度关系较为复杂时，生物半衰期常会显示出异常行为。

　　2、下列属于局部作用的是

　　A.普鲁卡因的浸润麻醉作用

　　B.利多卡因的抗心律失常作用

　　C.洋地黄的强心作用

　　D.苯巴比妥的镇静催眠作用

　　E.硫喷妥钠的麻醉作用

　　【正确答案】：A

　　药物作用的方式，根据药物作用部位，一般分为局部作用和吸收作用。局部作用指在用药部位发挥作用，几无药物吸收，例如局部麻醉药注射于神经末梢或神经干周围，阻断神经冲动传导，产生的局麻作用。吸收作用又称全身作用，指药物经吸收入血，分布到机体有关部位后再发挥作用，例如口服降血糖药、调血脂药等。

　　硫喷妥钠为静脉注射的全身麻醉药，静脉给药可迅速透过血脑屏障，发挥全身作用。

　　3、随着药物的反复应用，患者须应用更大的剂量才能产生应有的效应，这是因为产生了

　　A.耐受性

　　B.依赖性

　　C.高敏性

　　D.成瘾性

　　E.过敏性

　　【正确答案】：A

　　4、机体对药物产生某种依赖性，一旦停药会产生戒断症状，称为

　　A.习惯性

　　B.耐受性

　　C.过敏性

　　D.成瘾性

　　E.停药反应

　　【正确答案】：D

　　5、麻黄碱短期内用药数次，效应降低，称为

　　A.习惯性

　　B.快速耐受性

　　C.成瘾性

　　D.抗药性

　　E.依赖性

　　【正确答案】：B

　　习惯性根据字面理解，就是一种定型性思维或行为，由于多次反复的练习而形成一种习惯，称之为习惯性。

　　快速耐受性是药物耐受性的一种，指药物在短时间内反复使用后发生的一种耐受性。

　　成瘾性是指患者对药物产生了生理上依赖，与习惯性的根本区别在于停药后产生戒断症状。

　　抗药性亦指药物的耐受性是指某些药物连续多次服用后，机体对其反应降低或消失，需要加大剂量才有可能达到原来较小剂量时即可获得的药理作用;停药一段时间后，这种耐受性即可消失，机体恢复到原有的水平依赖性一般是指在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性或精神性的依赖和需求，分生理依赖和精神依赖两种。

　　根据解释，可以得出B正确。

　　6、下列哪组药物可能发生竞争性对抗作用

　　A.去甲肾上腺素与异丙肾上腺素

　　B.组胺与5-羟色胺

　　C.毛果芸香碱与新斯的明

　　D.间羟氨与异丙肾上腺素

　　E.阿托品与乙酰胆碱

　　【正确答案】：E

　　分析题目中的药物

　　A、去甲肾上腺素与异丙肾上腺素均为肾上腺素受体激动剂;

　　B、组胺与5-羟色胺中，组胺为组胺受体激动剂，5-羟色胺为5-HT的受体激动剂;

　　C、毛果芸香碱与新斯的明中，毛果芸香碱为胆碱受体激动剂，新斯的明为胆碱酯酶抑制剂，两者有一定的协同作用;

　　D、间羟胺与异丙肾上腺素均为肾上腺素受体激动剂;

　　E、阿托品与乙酰胆碱中，阿托品为胆碱受体阻断剂，乙酰胆碱为胆碱激动剂。

　　因此，可能出现题目要求的“竞争性对抗作用”的药物，只能为E。

　　7、pA2值可以反映药物与受体的亲和力，pA2值大说明

　　A.药物与受体亲和力大，用药剂量小

　　B.药物与受体亲和力大，用药剂量大

　　C.药物与受体亲和力小，用药剂量小

　　D.药物与受体亲和力小，用药剂量大

　　E.药物与受体亲和力大，内在活性强

　　【正确答案】：A

　　pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的p A2值越大，其拮抗作用越强。其拮抗能力强就代表受体亲和力大，用药量小。

　　pA2(拮抗参数，表示的就是拮抗剂的拮抗强度)值越大其亲和力越强，所以其拮抗作用越强，所以用药量就会越少!

　　给您举个简单例子，一把钥匙对应一把锁，您可以把锁看做是受体，激动药是正确的钥匙，而拮抗药是错误的钥匙，一旦错误的钥匙占据了锁孔，正确的钥匙即使想开锁也没有插的位置了;

　　既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)，量-效曲线高度(Emax)较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。

　　拮抗药虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)故不能产生效应，但由于其占据了一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。如纳洛酮为阿片受体拮抗药，普萘洛尔是β肾上腺素受体拮抗药。有些药物以拮抗作用为主，但还有一定的激动受体的效应，则为部分拮抗药。如氨烯洛尔是β肾上腺素受体部分拮抗药。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征.

　　(一)激动药

　　为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。

　　1.完全激动药：具有较强亲和力和较强内在活性，如吗啡;

　　2.部分激动药：有较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应，如喷他佐辛。

　　(二)拮抗药——“占着茅坑不拉屎”

　　能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性，故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。

　　pA2值其实指的是拮抗药：竞争性拮抗药与受体的亲和力可用拮抗参数(pA2)表示，其含义是，在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加人的拮抗药的摩尔浓度的负对数即为pA2。pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的pA2值越大，其拮抗作用越强。

　　8、拮抗药参数pA2的定义是

　　A.使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数

　　B.使激动药效应减弱一半时的拈抗药浓度的负对数

　　C.使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数

　　D.使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数

　　E.使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数

　　【正确答案】：C

　　竞争性拮抗药与受体的亲和力可用拮抗参数(pA2)表示，其含义是：在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA2值。pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的pA2值越大，其拮抗作用越强。

　　9、下列关于受体拮抗药的描述中，错误的是

　　A.有亲和力，有些具有内在活性

　　B.无激动受体的作用

　　C.效应器官必定呈现抑制效应

　　D.能拮抗激动药过量的毒性反应

　　E.可与受体结合，而阻断激动药与受体的结合

　　【正确答案】：C

　　拮抗剂可分为两种：一种是竞争性拮抗剂;一种是非竞争性拮抗剂。

　　竞争性拮抗剂可与激动药相互竞争与受体结合，产生竞争抑制作用，时激动药的量效曲线平行右移，但是激动药的最大效应不变。

　　非竞争性拮抗剂与受体形成比较牢固的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，从而使最大效应下降。

　　所以，效应器官必定呈现抑制效应是针对非竞争性拮抗剂而言，对于竞争性拮抗剂不成立。

　　因此C项说法不完全正确。

　　A说法无误，比较准确，一般没有活性，有些拮抗剂是有内在活性的，例如β受体阻断剂!有内在的拟交感活性!

　　AB选项不矛盾，因为拮抗剂可分为两种：一种是竞争性拮抗剂;一种是非竞争性拮抗剂。竞争性拮抗剂可与激动药相互竞争与受体结合，产生竞争抑制作用，使激动药的量效曲线平行右移，但是激动药的最大效应不变。非竞争性拮抗剂与受体形成比较牢固的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，从而使最大效应下降。所以AB说法更全面。

　　竞争性拮抗剂可与激动药相互竞争与受体结合，产生竞争抑制作用，时激动药的量效曲线平行右移，但是激动药的最大效应不变。

　　非竞争性拮抗剂与受体形成比较牢固的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，从而使最大效应下降。

　　效应器官必定呈现抑制效应是针对非竞争性拮抗剂而言，对于竞争性拮抗剂不成立。

　　此处C选项是叙述错误的。

　　受体拮抗药，是具有较强的亲和力的，但是缺乏内在活性，故不能产生效应。

　　但是又说：但是，由于其占据了一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。

　　而且，有些药物以拮抗为主，但是还具有一定激动受体效应(部分拮抗药)

　　综合上述，我们可以说，拮抗药是具有较强亲和力，部分拮抗药具有是有内在活性。

　　上述题目并不严谨，建议掌握知识点!

　　10、完全激动药的概念是

　　A.与受体有较强的亲和力和较强的内在活性

　　B.与受体有较强亲和力，无内在活性

　　C.与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性

　　D.与受体有较弱的亲和力，无内在活性

　　E.以上都不对

　　【正确答案】：A

　　药物对受体有很高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应Emax，称为完全激动药。

　　将既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)，量-效曲线高度(Emax)较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。

　　因此，A叙述不严谨。建议您掌握相关知识点即可。

　　11、药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于

　　A.药物的作用强度

　　B.药物剂量的大小

　　C.药物的油/水分配系数

　　D.药物是否具有亲和力

　　E.药物是否具有内在活性

　　【正确答案】：E

　　药物与特异性受体结合后，具有内在活性的为“激动药”，不具有内在活性的为“拮抗药”。

　　12、对受体亲和力高的药物在机体内

　　A.排泄慢

　　B.起效快

　　C.吸收快

　　D.产生作用所需的浓度较低

　　E.产生作用所需浓度较高

　　【正确答案】：D

　　受体亲和力高的药物既是在机体内产生作用所需的浓度较低的药物。

　　受体亲和力的高低对排泄没有影响。

　　13、下列关于受体的论述中错误的是

　　A.受体是生物进化过程中形成并遗传下来的

　　B.受体在体内有特定的分布点

　　C.受体数目无限

　　D.分布于各器官的受体对配体敏感性有差异

　　E.受体是复合蛋白质分子，可新陈代谢

　　【正确答案】：C

　　受体具有饱和性：受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。

　　14、下列关于受体的叙述，正确的是

　　A.受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质

　　B.受体都是细胞膜上的蛋白质

　　C.受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的

　　D.受体与配体结合后都引起兴奋性效应

　　E.药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的

　　【正确答案】：A

　　受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。

　　同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同，受体多样性是受体亚型分类的基础，受体受生理，病理和药物因素调节。处于动态变化之中。因此C不对。

　　15、下列药物中治疗指数最大的是

　　A.A药LD50=50mg ED50=5mg

　　B.B药LD50=100mg ED50=50mg

　　C.C药LD50=500mg ED50=250mg

　　D.D药LD50=50mg ED50=10mg

　　E.E药LD50=100mg ED50=25mg

　　【正确答案】：A

　　治疗指数=半数致死量/半数有效量

　　治疗指数=LD50 / ED50 ，所以A药治疗指数=10。为题中最大。

　　16、某病人服用低于治疗剂量的药物时便可产生该药的药理效应和不良反应，这是由于

　　A.耐受性

　　B.过敏反应(变态反应)

　　C.个体差异

　　D.继发反应

　　E.快速耐受性

　　【正确答案】：C

　　这种现象属于患者对药物的高敏性造成的，是个体差异的一种。

　　变态反应也叫超敏反应，是指机体对某些抗原初次应答后，再次接受相同抗原刺激时，发生的一种以机体生理功能紊乱或组织细胞损伤为主的特异性免疫应答。人们日常遇到的皮肤过敏，皮肤骚痒、红肿，就是一种变态反应。

　　变态反应也可以称之为过敏反应。

　　“某病人服用低于治疗剂量的药物时便可产生该药的药理效应和不良反应，这是由于”就是说病人在用小于正常治疗剂量的药就达到了正常的药效。

　　此题该选C.个体差异

　　17、B药比A药安全的依据是

　　A.B药的LD50比A药大

　　B.B药的LD50比A药小

　　C.B药的治疗指数比A药大

　　D.B药的治疗指数比A药小

　　E.B药的最大耐受量比A药大

　　【正确答案】：C

　　治疗指数大的药物安全性高。

　　是的，AB都是错在这个地方

　　治疗指数(TI)：药物的半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值，代表药物的安全性，此数值越大越安全。

　　18、治疗指数的意义是

　　A.治疗量与不正常反应率之比

　　B.治疗剂量与中毒剂量之比

　　C.LD50/ED50

　　D.ED50/LD50

　　E.药物适应证的数目

　　【正确答案】：C

　　化疗指数即治疗指数评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量(LD50)与该药对动物的半数有效量(ED50)的比值来表示，此比值称化疗指数。

　　19、下列可表示药物安全性的参数是

　　A.最小有效量

　　B.极量

　　C.治疗指数

　　D.半数致死量

　　E.半数有效量

　　【正确答案】：C

　　化疗指数即治疗指数评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量(LD50)与该药对动物的半数有效量(ED50)的比值来表示，此比值称化疗指数。化疗指数越大，表示该药的疗效越好，毒性越小。

　　此题最佳答案C。

　　常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数(therapeutic　index，TI)，此数值越大越安全。

　　半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。如效应指标为惊厥或死亡，则分别称为半数惊厥量(50%　convulsion　dose)或半数致死量(50%　lethal　dose，LD50)。

　　20、几种药物相比较时，药物的LD50越大，则其

　　A.毒性越大

　　B.毒性越小

　　C.安全性越小

　　D.安全性越大

　　E.治疗指数越高

　　【正确答案】：B

　　质反应中药物的LD50引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。其数值越大证明毒性越小。

　　LD50:在毒理学中指半数致死量，是描述有毒物质或辐射的毒性的常用指标;指能杀死一半试验总体的剂量。

　　据此，能杀死一半试验总体的剂量越小，表明其毒性越大(因为很少量就可以杀死同样多的试验个体)。

　　此题答案应该是B.

　　应试指南上只详述了　LD50引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。其数值越大证明毒性越小.

　　但是安全性的评价不是单纯的判断它的毒性大小，而是要看半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值，也就是治疗指数(TI)。

　　治疗指数(TI)：药物的半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值，代表药物的安全性，此数值越大越安全。

　　简单理解就是引起半数动物死亡的量越大其毒性是越小的

　　半数致死量(median lethal dose， LD50)：表示在规定时间内，通过指定感染途径，使一定体重或年龄的某种动物半数死亡所需最小细菌数或毒素量。在毒理学中，半数致死量，简称LD50(即Lethal Dose, 50%)，是描述有毒物质或辐射的毒性的常用指标。

　　一般情况下，半数致死量越大，毒性越小。如一种药物A引起某种动物半数死亡剂量为10g,即A药物导致该种动物死亡的剂量为10g;另外一种药物B引起某种动物半数死亡剂量为200g，即药物B导致该种动物死亡的剂量为200g。由此可知，B药物导致该种动物死亡的毒剂量要多于A药物，即B药物的毒性相对小，而A药物以更小量即可以杀死同量的动物，显然，A毒性大!

　　21、药物的半数致死量(LD50)用以表示

　　A.抗生素杀死一半细菌的剂量

　　B.抗寄生虫药杀死一半寄生虫的剂量

　　C.产生严重副作用的剂量

　　D.引起半数实验动物死亡的剂量

　　E.致死量的一半

　　【正确答案】：D

　　质反应中药物的LD50引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。

　　22、质反应中药物的ED50是指药物

　　A.引起最大效能50%的剂量

　　B.引起50%动物阳性效应的剂量

　　C.和50%受体结合的剂量

　　D.达到50%有效血浓度的剂量

　　E.引起50%动物中毒的剂量

　　【正确答案】：B

　　质反应中药物的ED50是指药物引起50%动物阳性效应的剂量，称半数有效量。

　　半数有效量(ED50)：指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。

　　半数致死量(LD50)：指半数实验动物死亡的药物剂量。

　　23、质反应曲线可以为用药提供的参考是

　　A.药物的毒性性质

　　B.药物的疗效大小

　　C.药物的安全范围

　　D.药物的给药方案

　　E.药物的体内过程

　　【正确答案】：C

　　量效曲线中段斜率较陡的提示药效较强，较平坦的提示药效较温和。在质反应曲线，斜率较陡的曲线提示个体差异较小。根据质反应所采用的指标的不同，可分别通过质反应的曲线求出半数有效量或半数致死量，又因治疗指数=半数致死量/半数有效量，故可反映药物的安全范围。

　　24、下列关于药物作用机制的描述中不正确的是

　　A.影响离子通道

　　B.干扰细胞物质代谢过程

　　C.对某些酶有抑制或促进作用

　　D.影啊细胞膜的通透性或促进、抑制递质的释放

　　E.改变药物的生物利用度

　　【正确答案】：E

　　生物利用度即指由给药部位进入循环的药物相对量，影响到药物作用的快慢和强弱。

　　药物的作用机制着重探讨药物如何引起机体作用。改变药物的生物利用度不属于药物的作用机制探讨的范围。

　　25、与药物过敏反应关系较大的是

　　A.剂量大小

　　B.药物毒性大小

　　C.药物剂型

　　D.年龄性别

　　E.患者体质

　　【正确答案】：E

　　变态反应是指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，可引起机体生理功能障碍或组织损伤，又称为过敏反应，这种反应与药物剂量无关或关系很少，在治疗量或极少量时即可发生，如微量的青霉素可引起过敏性休克。

　　此题确实是有些牵强， 过敏反应与药物毒性大小关系不大，毒性大小和剂量有关，而过敏反应与剂量基本无关，由排除法可知，该题最佳选项是E。与年龄性别无关。而是与病人的体质有关。

　　药物过敏反应是药物第一次进入机体后，刺激免疫系统产生相应抗体(或致敏淋巴细胞)，只有当这种药物再次进入人体时才会引发变态反应，也就是说一般是两次以上用药才会发生过敏。摄入药物的次数越多，产生过敏的可能性越大。

　　除口服或注射外，其他途径用药也会过敏，如含服、雾化吸入、治疗牙病用的内塞药和充填剂，以及各种造影用的碘制剂，均可能引发全身性过敏反

　　所以考虑此题有疑问，但是通过判断是不能选D的，没有那个药物，女性过敏，男性不过敏的!

　　此题E选项本身就是正确的，用药途径也是影响药物的过敏反应的。

　　如果此题D选项改为个体差异，便可以选择的。

　　26、后遗效应是指

　　A.大剂量下出现的不良反应

　　B.血药浓度已降至最低有效浓度以下，仍残存的生物效应

　　C.治疗剂量下出现的不良反应

　　D.仅发生于个别人的不良反应

　　E.突然停药后，原有疾病再次出现并加剧

　　【正确答案】：B

　　后遗效应指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。

　　27、对于药物毒性反应的描述中错误的是

　　A.一次性用药剂量过大

　　B.长期用药逐渐蓄积

　　C.病人属于过敏性体质

　　D.病人肝肾功能低下

　　E.高敏性病人

　　【正确答案】：C

　　毒性反应 这是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。

　　此题一定要注意：病人属于过敏性体质与高敏性病人不是一个概念，

　　一般是将容易发生过敏反应和得过敏性疾病而又找不到发病原因的人，称之为 “ 过敏性体质 ” 。

　　高敏性病人：个体之间用药的效果存在个体差异。某些人对某些药物特别敏感，使用少量就能产生明显的疗效，用量稍大，就会出现中毒反应。

　　28、下属哪种剂量可能产生不良反应

　　A.治疗量

　　B.极量

　　C.中毒量

　　D.LD50

　　E.以上都有可能

　　【正确答案】：E

　　药物所用的分量称为剂量。出现疗效所需的最小剂量称为最小有效量。开始出现中毒性反应的最小剂量称为最小中毒量。在最小有效量和最小中毒量之间可产生期望的疗效而又不易中毒的剂量，称为治疗量。对某些作用强烈或毒性较大的药物，在使用时应注意其极量，极量是达到最大治疗作用，但尚未引起毒性反应的剂量，超过了极量即可能中毒。超过最小中毒量引起毒性反应的剂量称为中毒量。引起半数动物中毒的剂量称为半数中毒量;引起半数动物死亡的剂量称为半数致死量。

　　以上这些剂量均有可能引起不良反应。

　　29、以下哪项不属于不良反应

　　A.久服四环素引起伪膜性肠炎

　　B.服用麻黄碱引起中枢兴奋症状

　　C.肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛

　　D.眼科检查用后马托品后瞳孔扩大

　　E.口服硝苯地平引起踝部水肿

　　【正确答案】：D

　　D属于治疗作用。我们眼科检查用后马托品就是为了瞳孔扩大，是我们用药的目的。

　　后马托品是眼科检查中用于散瞳，是专门的扩瞳药。因此，是它的临床药理作用而非不良反应。

　　服用麻黄碱引起中枢兴奋症状，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。既是它的药理作用同时也是其不良反应。

　　30、肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干属于

　　A.治疗作用

　　B.后遗效应

　　C.变态反应

　　D.毒性反应

　　E.副作用

　　【正确答案】：E

　　熟练掌握副作用的概念即可。

　　31、对药物副作用的正确描述是

　　A.用药剂量过大引起的反应

　　B.药物转化为抗原后引起的反应

　　C.与治疗作用可以互相转化的作用

　　D.药物治疗后所引起的不良反应

　　E.用药时间过长所引起的不良后果

　　【正确答案】：C

　　例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用;而当用于麻醉前给药时，阿托品减少呼吸道分泌则可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生而成为治疗作用，其减少腺体分泌产生的口干又成为副作用。由此可见，有时副作用和治疗作用之间是可以相互转变的。

　　副作用是指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用;而当用于麻醉前给药时，阿托品减少呼吸道分泌，则可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，而成为治疗作用，减少腺体分泌产生的口干又成为副作用。由此可见，有时副作用和治疗作用之间是可以相互转变的。

　　不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中，发生与治疗目的无关的有害反应。药物的不良反应包括副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发效应、特异质反应及“三致”(致癌、致畸、致突变)作用。一般是可预知的，但有的是不可避免的，有的则是难以恢复的。因此，副作用是药物治疗过程中所引起的不良反应。

　　副作用(副反应)

　　概念：是药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的不适的反应。

　　副作用是药物固有又可预知的作用，是药物作用广泛，选择性低造成的，一般反应轻微，而且随着治疗目的不同可以发生转化。

　　32、药物产生副作用的药理学基础是

　　A.药物安全范围小

　　B.用药剂量过大

　　C.药理作用的选择性低

　　D.病人肝肾功能差

　　E.病人对药物过敏

　　【正确答案】：C

　　副作用指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。

　　33、选择性低的药物，在临床治疗时往往

　　A.毒性较大

　　B.副作用较多

　　C.过敏反应较剧烈

　　D.成瘾较大

　　E.药理作用较弱

　　【正确答案】：B

　　副作用指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。

　　34、药物选择性取决于

　　A.药物剂量小

　　B.药物脂溶性大小

　　C.组织器官对药物的敏感性

　　D.药物在体内吸收速度

　　E.药物pKa大小

　　【正确答案】：C

　　机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明显的差异，对某一器官、组织作用特别强，而对其他组织的作用很弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响，这种现象称为药物作用的选择性。

　　药物选择性取决于组织器官对药物的敏感性，敏感性高选择性好。(了解即可)

　　35、用强心苷治疗慢性心功能不全，其对心脏的作用属于

　　A.局部作用

　　B.吸收作用

　　C.继发性作用

　　D.选择性作用

　　E.特异性作用

　　【正确答案】：D

　　强心苷具有直接加强心肌收缩力作用，这一作用在衰竭的心脏表现得特别明显，并具有选择性。治疗剂量时对其他组织器官无明显作用时，只能增强心肌收缩力。

　　特异性作用

　　例如，酶-底物(酶水解)、抗原-抗体、配基-受体之间的相互辨别和选择性结合反应就称为特异性反应，即专一性很强的反应。

　　米诺地尔用于顽固性高血压、肾性高血压。该品可使毛发增生，如制成溶液外用涂抹可治疗脱发症，如斑秃及男性秃发等，不属于特异性反应。

　　36、药物对动物急性毒性的关系是

　　A.LD50越大，越容易发生毒性反应

　　B.LD50越大，毒性越小

　　C.LD50越小，越容易发生过敏反应

　　D.LD50越大，毒性越大

　　E.LD50越大，越容易发生特异质反应

　　【正确答案】：B

　　在毒理学中，半数致死量，简称LD50，是描述有毒物质或辐射的毒性的常用指标。LD50是指能杀死一半试验总体之有害物质、有毒物质或游离辐射的剂量。其数值越大的意义就是需要越多剂量的药物才能杀死一半实验动物，这同数值小的很少剂量就能杀死一半动物的药物比较，其毒性就越小。

　　37、副作用发生在

　　A.治疗量、少数病人

　　B.低于治疗量、多数病人

　　C.治疗量、多数病人

　　D.低予治疗量、少数病人

　　E.大剂量、长期应用

　　【正确答案】：C

　　副作用(side　reaction)　是指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起(发生在多数病人)的，一般反应较轻微，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用;而当用于麻醉前给药时，阿托品减少呼吸道分泌，则可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，而成为治疗作用，减少腺体分泌产生的口干又成为副作用。由此可见，有时副作用和治疗作用之间是可以相互转变的。

　　38、关于药物的治疗作用，正确的是

　　A.与用药目的无关的作用

　　B.主要是指可消除致病因子的作用

　　C.只改善症状的作用，不是治疗作用

　　D.符合用药目的的作用

　　E.补充治疗不能纠正病因

　　【正确答案】：D

　　药物的治疗作用不一定可以消除致病因子，达到治疗目的就起作用了。

　　39、药物的内在活性是指

　　A.药物穿透生物膜的能力

　　B.药物脂溶性的强弱

　　C.药物水溶性的大小

　　D.药物与受体亲和力的高低

　　E.药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力

　　【正确答案】：E

　　本题重在考查内在活性的定义。内在活性指药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力。

　　40、药物的效价是指

　　A.药物达到一定效应时所需的剂量

　　B.引起50%动物阳性反应的剂量

　　C.引起药理效应的最小剂量

　　D.治疗量的最大极限

　　E.药物的最大效应

　　【正确答案】：A

　　本题重在考查效价的定义。药物的效价是指药物达到一定效应时所需的剂量。

　　B.引起50%动物阳性反应的剂量：这个是半数有效量的概念

　　半数有效量(ED50)：是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。

　　41、药物作用的两重性指

　　A.既有对因治疗作用，又有对症治疗作用

　　B.既有副作用，又有毒性作用

　　C.既有治疗作用，又有不良反应

　　D.既有局部作用，又有全身作用

　　E.既有原发作用，又有继发作用

　　【正确答案】：C

　　解析：本题考查药物两重性的含义。药物作用的两重性是指药物在发挥治疗作用的同时，也会出现一些与治疗无关、对病人不利的作用，即不良反应。临床用药的愿望是尽量充分发挥药物的治疗作用而减少不良反应。其他各选项均不是两重性的含义。

　　42、副作用的产生是由于

　　A.病人的特异性体质

　　B.用药剂量过大

　　C.病人的抵抗力弱

　　D.药物的选择性低

　　E.药物的安全范围小

　　【正确答案】：D

　　副作用的产生是由于药物的选择性低，作用广泛引起的

　　43、长期使用普萘洛尔停药后血压突然升高属于

　　A.变态反应

　　B.特异质反应

　　C.停药反应

　　D.后遗效应

　　E.快速耐受性

　　【正确答案】：C

　　考查重点是停药反应的定义。

　　44、药物的特异性作用机制不包括

　　A.激动或拮抗受体

　　B.影响离子通道

　　C.影响自身活性物质

　　D.改变细胞周围环境的理化性质

　　E.影响神经递质或激素分泌泌

　　【正确答案】：D

　　本题重在考查药物的作用机制。药物的作用机制有特异性作用，有非特异性作用。改变细胞周围环境的理化性质属于非特异性机制。

　　第三章　药物效应动力学

　　第三节　药物作用机制的类型

　　7.非特异性作用　有些药物通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应，如口服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃疡;静脉注射甘露醇，其在肾小管内产生高渗透压而利尿;二巯基丁二酸钠等络合剂可与汞、砷等重金属离子络合成环状物，促使其随尿排出以解毒。此外，渗透性泻药硫酸镁和血容量扩张剂右旋糖酐等通过局部形成高渗透压而产生相应的效应。

　　有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。如消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。另外，还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等，还有些药物补充机体缺乏的物质，如维生素、多种微量元素等，有些药物是补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如铁剂补血，胰岛素治疗糖尿病等。

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　　二、配伍选择题

　　1、下图为A、B、C 3种激动药在无拮抗药时的量效曲线

　　

 

　　A.激动药A

　　B.激动药B

　　C.激动药C

　　D.激动药A与B

　　E.以上都不是

　　<1>、效应最强的激动药是

　　【正确答案】：B

　　<2>、效应最弱的激动药是

　　【正确答案】：C

　　<4>、效价最大的激动药是

　　【正确答案】：A

　　效能：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物剂量或浓度而效应不再继续增强，此时在量反应中称为最大效应(maximal effect，Emax)，也称效能(efficacy)，其反映药物的内在活性。

　　所以效能是最大效应。

　　效价(我们常用说成是效价强度)：是评价药物效应强度的指标，其大小与等效剂量成反比。

　　等效剂量是指引起相等效应(等效反应)是所需要的剂量。

　　效应就是普通概念，药物发挥作用，就相当于对受体引起效应!

　　<3>、效价最小的激动药是

　　【正确答案】：C

　　首先要想正确做对这几道题，必须熟悉掌握量效曲线的相关基础知识。

　　1.量效曲线是用来表示量效关系的曲线。它的为纵坐标是效应强度，药物剂量或药物浓度为横坐标作图。

　　2.特价强度：是指能引起等效反映的剂量，其值小则效价强度越大。药效性质相同的两个药物的效价强度进行比较称为效价比。如10mg吗啡的镇痛作用强于哌替啶100mg的镇痛作用强度相当，及吗啡的效价强度为哌替啶的10倍. 。

　　根据第一条可知，纵坐标越大效应强度越强，纵坐标越小效应越弱，所以第一小题选B，第二个小题选C。

　　根据第二条可知，在量效曲线上同一纵坐标上，3个激动药的横坐标越小就说明效价强度越大，如当纵坐标为50时，3个激动药的横坐标为A﹤B﹤C﹤1，所以效应强度最大的为A，其次为B，最小的为C。因此第三小题选C，第四小题选A。

　　效应强度指的就是药物的最大效应;所以根据此图B的最大效应最大，也就是B的最高点是三者中最高的!

　　而效价指的是引起相同效应，使用量最小的药物，效价最大;

　　从图可以看出，A在引起50%效应的时候，使用的量是最少的，所以其效价是最大的;此题答案是没有问题的!

　　注意区分效价和效应强度的概念!

　　2、A.强的亲和力，强的内在活性

　　B.强的亲和力，弱的内在活性

　　C.强的亲和力，无内在活性

　　D.弱的亲和力，强的内在活性

　　E.弱的亲和力，无内在活性

　　<1>、部分激动药具有

　　【正确答案】：B

　　<2>、激动药具有

　　【正确答案】：A

　　<3>、拮抗药具有

　　【正确答案】：C

　　3、A.激动药

　　B.拮抗药

　　C.部分激动药

　　D.竞争性拈抗药

　　E.非竞争性拮抗药

　　<1>、使激动药量效曲线平行右移且最大效应不改变

　　【正确答案】：D

　　<2>、与受体亲和力较强，内在活性较小

　　【正确答案】：C

　　<3>、与受体亲和力强而无内在活性

　　【正确答案】：B

　　<4>、使激动药量效曲线右移且最大效应降低

　　【正确答案】：E

　　根据教材上的图，是有右移的趋势的，但是此题的重点在，最大效应降低，所以只能选非竞争性拮抗药

　　<5>、与受体亲和力及内在活性都强

　　【正确答案】：A

　　4、A.后遗效应

　　B.停药反应

　　C.特异质反应

　　D.变态反应

　　E.副作用

　　<1>、长期应用可乐定后停药可引起

　　【正确答案】：B

　　停药反应：突然停药后原有疾病的加剧，亦称反跳反应

　　主要症状是头痛，出汗心悸，血压也可能骤升!具体机制目前还不甚清楚!

　　<2>、先天性血浆胆碱酯酶缺乏可导致

　　【正确答案】：C

　　后遗效应：是指停药后血浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。后遗效应可能比较短暂，如服用巴比妥类催眠药后次晨的宿醉现象;也可能比较持久，如长期应用肾上腺皮质激素，一旦停药后肾上腺皮质功能低下，数月内难以恢复。少数药物可以导致永久性器质性损害，如链霉素引起永久性耳聋。

　　停药反应：系指骤然停用某种药物而引起的不良反应。长期连续使用某些药物，可使人体对药物的存在产生适应。

　　特异质反应：由于用药者有先天性遗传异常，对于某些药物反应特别敏感，出现的反应性质可能与某些常人不同的反应。

　　变态反应：也叫超敏反应，是指机体对某些抗原初次应答后，再次接受相同抗原刺激时，发生的一种以机体生理功能紊乱或组织细胞损伤为主的特异性免疫应答。人们日常遇到的皮肤过敏，皮肤骚痒、红肿，就是一种变态反应。

　　停药反应是指长期服用某些药物，突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳反应。例如长期服用可乐定降压后突然停药，次日血压可剧烈回升。临床对这类药物，如需停药，应逐步减量，以免发生危险。

　　<3>、青霉素可产生

　　【正确答案】：D

　　<4>、长期应用肾上腺皮质激素会出现

　　【正确答案】：A

　　后遗效应(after effect)是指停药后血浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。后遗效应可能比较短暂，如服用巴比妥类催眠药后次晨的宿醉现象;也可能比较持久，如长期应用肾上腺皮质激素，一旦停药后肾上腺皮质功能低下，数月内难以恢复。少数药物可以导致永久性器质性损害，如链霉素引起永久性耳聋。

　　5、A.副作用

　　B.毒性反应

　　C.变态反应

　　D.继发反应

　　E.以上都不对

　　<1>、与药物剂量关系较大的是

　　【正确答案】：B

　　<2>、用药时间过长药物蓄积所致的是

　　【正确答案】：B

　　<3>、抗感染治疗先出现好转，随后发生腹泻的是

　　【正确答案】：D

　　继发反应是指由于药物治疗作用引起的不良后果。长时间服用广谱抗生素，许多敏感菌株被抑制，一些不敏感的细菌，如耐药葡萄球菌或白色念珠菌等真菌大量乘机繁殖，致继发性感染。

　　如此题抗感染治疗，药物发挥作用先出现好转，随后引起不良反应，发生腹泻是继发反应。

　　6、A.治疗作用

　　B.不良反应

　　C.副作用

　　D.毒性作用

　　E.耐药性

　　<1>、与治疗目的无关的所有反应统称为

　　【正确答案】：B

　　<2>、达到治疗效果的作用是

　　【正确答案】：A

　　<3>、治疗剂量下出现与治疗目的无关的是

　　【正确答案】：C

　　<4>、药物过量出现的对机体损害是

　　【正确答案】：D

　　毒性反应是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。毒性反应可因剂量过大立即发生，称为急性毒性反应，多损害循环、呼吸和神经等系统功能;也因用药时间过长，体内慢慢蓄积后逐渐产生，称为慢性毒性反应，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。某些药物可能有致突变、致癌、致畸胎作用，称为药物的三致作用，它属于慢性毒性反应中的特殊毒性范畴。

　　<5>、病原微生物对药物的敏感性降低是

　　【正确答案】：E

　　耐药性又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性(连续用药后机体对药物的反应强度递减).

　　耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。自然界中的病原体，如细菌的某一株也可存在天然耐药性。当长期应用抗生素时，占多数的敏感菌株不断被杀灭，耐药菌株就大量繁殖，代替敏感菌株，而使细菌对该种药物的耐药率不断升高。目前认为后一种方式是产生耐药菌的主要原因。为了保持抗生素的有效性，应重视其合理使用。

　　7、A.变态反应

　　B.后遗效应

　　C.毒性反应

　　D.特异质反应

　　E.副作用

　　<1>、应用伯氨喹引起的溶血性贫血属于

　　【正确答案】：D

　　<2>、应用阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸等属于

　　【正确答案】：E

　　<3>、应用博来霉素引起的严重肺纤维化属于

　　【正确答案】：C

　　<4>、应用巴比妥类醒后出现的眩晕、困倦属于

　　【正确答案】：B

　　本组题考查药物的不良反应。不良反应分为副作用、毒性作用、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。副作用是指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的不适反应，应用阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸等属于副作用。毒性反应指药物剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，应用博来霉素引起的严重肺纤维化属于毒性反应。后遗效应是指停药后血药浓度已下降至阈浓度以下时残存的药理效应，应用巴比妥类醒后出现的眩晕、困倦属于后遗效应。停药反应是指长期应用某些药物，突然停药后原有疾病的加重，又称反跳现象。变态反应是指机体对药物不正常的免疫反应，可引起生理功能障碍或组织损伤。特异质反应是少数特异质患者对某些药物反应特别敏感。反应性质也可能与正常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，应用伯氨喹引起的溶血性贫血属于特异质反应。

　　8、A.LD50较大的药物

　　B.LD50较小的药物

　　C.ED50较大的药物

　　D.ED50较小的药物

　　E.LD50/ED50比值较大的药物

　　<1>、安全性较大的是

　　【正确答案】：E

　　<2>、毒性较小的是

　　【正确答案】：A

　　<3>、疗效较弱的是

　　【正确答案】：C

　　半数致死量(LD50)：引起半数动物死亡的剂量。效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)表示。

　　半数有效量(ED50)：是能引起半数阳性反应(质反应)或半数最大效应(量反应)的浓度或剂量，用半数有效浓度(EC50)表示。

　　<4>、毒性较大的是

　　【正确答案】：B

　　化疗指数(chemotherapeutic index) 评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量(LD50)与该药对动物的半数有效量(ED50)的比值来表示，此比值称化疗指数。化疗指数越大，表示该药的疗效越好，毒性越小。但这并不是绝对的，仅从评价药物安全性的意义而言，安全系数(safety index，LD5/ED50)及安全界限(safety margin，LDl/ED99)较化疗指数更具临床价值。

　　化疗指数：通常用某药的动物半数致死量(LD50)与该药对动物的半数有效量(ED50)的比值来表示，此比值称化疗指数。化疗指数越大，表示该药的疗效越好，毒性越小。

　　药物的安全性与其LD50大小成正比。因此，LD50越大，安全性越好。

　　<5>、疗效较强的是

　　【正确答案】：D

　　9、A.阈剂量

　　B.效能

　　C.效价强度

　　D.治疗量

　　E.ED50

　　<1>、引起一半动物出现阳性反应的剂量是

　　【正确答案】：E

　　<2>、临床常用药物剂量是

　　【正确答案】：D

　　<3>、刚刚引起效应的药物剂量是

　　【正确答案】：A

　　<4>、最大有效剂量产生的最大效应是

　　【正确答案】：B

　　<5>、作用性质相同的药物之间等效剂量的比较

　　【正确答案】：C

　　10、A.亲和力及内在活性都强

　　B.亲和力强但内在活性弱

　　C.亲和力和内在活性都弱

　　D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合

　　E.有亲和力、无内在活性，与受体可逆性结合

　　<1>、完全激动药

　　【正确答案】：A

　　<2>、部分激动药

　　【正确答案】：B

　　<3>、竞争性拮抗药

　　【正确答案】：E

　　<4>、非竞争性拮抗药

　　【正确答案】：D

　　完全激动药与受体亲和力强，内在活性强;

　　受体部分激动药与受体亲和力强，但内在活性弱;

　　竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体;

　　非竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合。

　　考查重点是上述药物的定义。完全激动药与受体亲和力强，内在活性强;受体部分激动药与受体亲和力强，但内在活性弱;竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体;非竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合。

　　11、A.治疗指数

　　B.效能

　　C.效价强度

　　D.半数有效量

　　E.亲和力

　　<1>、表示药物安全性的指标是

　　【正确答案】：A

　　<2>、评价药物作用强弱的指标是

　　【正确答案】：C

　　<3>、药物能发挥的最大效应叫做

　　【正确答案】：B

　　本题重在考查上述专业术语的定义与意义。治疗指数可以用来评估药物的安全性，但未考虑药物最大有效量时的毒性，用安全指数和安全界限评价药物的安全性更为可靠;效价强度指作用性质相同的药物达到相同效应时所需要的药物剂量，所需剂量越小说明该药物作用越强;亲和力指药物与受体结合的能力。

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　　三、多项选择题

　　1、药物选择性的重要意义是

　　A.药物分类的依据之一

　　B.临床选择用药的依据

　　C.与副作用多少有关

　　D.评价新药优劣的指标之一

　　E.药物命名的依据

　　【正确答案】：ABCD

　　机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明显的差异，对某一器官、组织作用特别强，而对其他组织的作用很弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响，这种现象称为药物作用的选择性。

　　产生原因：①药物对不同组织亲和力不同，能选择性地分布于靶组织②药物在不同组织的代谢速率不同③受体分布的不均一性，不同组织受体分布的多少和类型存在差异。

　　选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细胞对药物的反应性高，使用时针对性强，药理活性也较高。如碘作用于甲状腺;汞、砷多沉积于肝、肾。

　　选择性低的药物是针对性不强，作用范围广，不良反应比较多。

　　选择性是药物作用的基础，是相对而言的，与剂量密切相关。如巴比妥类药物随剂量的增加，作用依次为镇静—催眠—抗惊厥—麻醉等。

　　因此药物选择性是药物分类的依据之一，是评价新药优劣的依据之一，也是临床用药的选择依据之一。但是与药物命名无密切关系。

　　一般的命名分为化学名，和通用名

　　化学名是根据结构式命名的，而通用名则没有规则，很多药物都是国外同仁先研究出来，命名，中国一般是翻译过来的通用名!

　　2、A药与B药相互拮抗，它们可能是

　　A.在受体水平的拮抗药与激动药

　　B.在主动转运方面存在竞争性抑制

　　C.在药物的生物转化方面相互影响

　　D.在血浆蛋白结合方面有竞争性抑制

　　E.在肾脏排泄方面有竞争性抑制

　　【正确答案】：ABC

　　A药与B药如果在主动转运方面相互影响，则可互相影响另外一药在体内的分布，因此可产生竞争作用;而在血浆蛋白结合方面有竞争性抑制作用，可以互相提高药物的血药浓度，因此可以起到互相协同的作用。因此，选项B正确，而选项D不符合题目要求。

　　A药与B药在药物的生物转化方面相互影响，则说明药物的作用的途径有相似的过程中，因此会产生拮抗作用;而在肾脏排泄方面有竞争，则说明两药会互相影响，导致排泄减少，作用时间延长，起到的是协同作用。因此，选项C正确，选项E不符合题目要求。

　　而在血浆蛋白结合方面有竞争性抑制作用，可以互相提高药物的血药浓度，因此可以起到互相协同的作用。所以D选项不是拮抗作用。

　　3、发生耐受性的原因是

　　A.先天性的机体敏感性降低

　　B.后天性的机体敏感性降低

　　C.该药被酶转化而本身是酶诱导剂

　　D.该药被酶转化而合用了酶诱导剂

　　E.该药被酶转化而合用了酶抑制剂

　　【正确答案】：ABCD

　　耐受性是指人体对药物反应性降低的一种状态，按其性质有先天性和后天获得性之分。前者对药物的耐受性可长期保留，多与这类患者体内某些药物代谢酶过度活跃有关。后者往往是连续多次用药后才发生的，增加剂量后可能达到原有的效应.

　　药物耐受性是指长期使用某种药物，使人的机体对该药物的敏感性降低，逐渐产生耐药现象，药效也随之减弱，只有不断提高药物的剂量，才能保持原来相同的反应或药效的一种状态。

　　所以，无论是先天或后天的机体敏感性降低，都可以导致耐药性的产生。

　　而酶诱导剂会使药物的代谢加快，导致了药物的相对不足，因而也会产生耐药性。

　　所以D也是正确的。

　　耐药性产生机制

　　1.产生灭活酶

　　①水解酶，如肽酶，金黄色葡萄球菌对青霉素及头孢菌素耐药后，产生了裂解其结构中的β-内酰胺环的β-内酰胺酶。大量β-内酰胺酶的产生是临床常见致病菌产生耐β-内酰胺类抗生素的主要机制之一。【前后联系】β-内酰胺酶抑制剂复方制剂奥格门汀(克拉维酸钾+阿莫西林)。

　　②钝化酶，如乙酰转移酶、核苷转移酶和磷酸转移酶等。对氨基糖苷类抗生索耐药的革兰阴性菌，可产生多种钝化酶。【前后联系】对钝化酶稳定的氨基糖苷类：阿米卡星、奈替米星。

　　2.改变靶部位

　　抗菌药物对细菌的原始作用靶点，称为靶部位。若此部位发生结构或位置改变，则药物不能与靶部位结合，细菌即可产生耐药性。比如：革兰阳性菌耐药多为PBPs与药物结合亲和性下降，PBPs数量减少或出现新的低亲和性PBPs等，上述情况单独出现或二者同时发生，是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要机制。

　　3.增加代谢拮抗物

　　磺胺药与金黄色葡萄球菌接触后，后者可使对氨基苯甲酸(PABA)的产量增加20-100倍，高浓度的PABA与磺胺药竞争二氢蝶酸合酶时占优势，从而使金黄色葡萄球菌产生抗药性。

　　4.改变通透性

　　细菌通过各种途径使药物不易进入菌体细胞外膜，而对青霉素等有天然屏障作用。如铜绿假单胞菌。胞壁外膜小孔很少，药物不易进入，因此对大部分青霉素和头孢菌素耐药。

　　5.加强主动外排系统

　　大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌等均有主动外排系统。经其外排引起耐药的抗菌药物有四环素、氟喹诺酮类、大环内酯类、氯霉素和β-内酰胺类等。

　　6.其他

　　(1)对氟喹诺酮类抗菌药物产生耐药的肠杆菌、假单胞菌等是由于拓扑异构酶的结构改变所致。

　　(2)对利福霉素类药物产生耐药的肠球菌、链球菌、肠杆菌、假单胞菌等的耐药是由于降低了RNA聚合酶的亲和力。

　　(3)耐红霉素的大肠杆菌中都存在红霉素酯酶，能酯解红霉素的大环内酯结构。

　　故在此二者不属耐药性的机制。

　　4、可作为细胞内信号传递物质的第二信使包括

　　A.环磷腺苷

　　B.肌醇磷脂

　　C.G蛋白

　　D.组胺

　　E.钙离子

　　【正确答案】：ABE

　　简单的讲一下第一信使和第二信使：

　　细胞表面受体接受细胞外信号后转换而来的细胞内信号称为第二信使，而将细胞外的信号称为第一信使。

　　第一信使是指多肽类激素、神经递质及细胞因子等细胞外信使物质。

　　第二信使包括环磷酸腺苷、环磷鸟苷、肌醇磷脂、钙离子、廿碳烯酸类、一氧化氮等。

　　第二信使都是小的分子或离子。细胞内有五种最重要的第二信使：cAMP、cGMP、1,2-二酰甘油(diacylglycerol,DAG)、1,4,5-三磷酸肌醇、Ca2+ 等。

　　下面的内容了解一下!

　　磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。选择性的磷酸二酯酶3， 4，5抑制剂在心衰、哮喘、阳痿等疾病中，具有广泛的应用前景。通过抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而增高细胞内cAMP浓度，增加Ca2+内流，产生正性肌力作用。除正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制剂还通过增高血管平滑肌细胞内cAMP含量而具有扩血管作用。

　　药理作用：

　　磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶的抑制使cAMP水平增高，cAMP对心及功能的维持具有重要作用，cAMP水平增高能导致强心作用。各种制剂如氨力农(amrinone)、米力农(mlrinone)、依诺昔酮(enoximone)和伊马唑呾(imazodan)等短期的血流动力效应如增加心排血量，降低左室充盈压效果明显，但长期口服氨力农、米力农、依诺昔酮、伊马唑咀改善心脏运动耐量的效果令人失望。米力农和大剂量依诺昔酮还增高病死率和室性心律失常发生率。

　　磷酸二酯酶抑制剂拥有抑制磷酸二酯酶活性的功效，降低第二信使(cAMP或cGMP)的水解，因而提升细胞内cAMP或cGMP的浓度。有些磷酸二酯酶抑制剂可选择性地抑制不同类型的磷酸二酯酶的活性。

　　5、关于部分激动药的论述正确的是

　　A.部分激动药具有激动药和拮抗药两重特性

　　B.激动药与部分激动药在低浓度时产生协同作用

　　C.增加激动药的浓度可使激动药的量效曲线平行右移

　　D.部分激动药作用可被拮抗药对抗

　　E.与受体的结合是可逆的

　　【正确答案】：ABDE

　　将既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)，量-效曲线高度(Emax)较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。

　　拮抗药虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)故不能产生效应，但由于其占据了一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。如纳洛酮为阿片受体拮抗药，普萘洛尔是β肾上腺素受体拮抗药。有些药物以拮抗作用为主，但还有一定的激动受体的效应，则为部分拮抗药。如氨烯洛尔是β肾上腺素受体部分拮抗药。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征.

　　此题选项C叙述不正确，因此，答案应该是ABDE。

　　部分激动药虽然亲和力比较强，但是其内在活性不够，所以不能达到完全激动药的最大效应，而且大剂量还有可能出现拮抗的作用;所以C不正确!

　　部分激动药(partial agonist)，对受体有亲和力，但内在活性较低(β<1)，与受体产生较弱的效应。即使药物浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大的效应;但当有激动药存在的情况下，能增强低浓度激动药的生理效应，但部分激动药能拮抗高浓度激动药的部分生理效应，如吲哚洛尔，产生所谓的“两重性”现象，表现低浓度激动，高浓度拮抗。

　　以下作为参考：

　　1、 拮抗剂是分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。

　　2、有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对受体具有部分激动作用，称内在拟交感活性。

　　那么，我们可以得出，无内在拟交感活性是指对受体无部分激动作用。

　　3、竞争性拮抗剂是与激动剂竞争与受体的结合，从而发挥拮抗作用!

　　以螺内酯为例。

　　首先，螺内酯为竞争性拮抗剂，即竞争性的与胞浆内的醛固酮受体结合。

　　然而，醛固酮本身具有排钾保钠的作用，但是被螺内酯给拮抗了，即醛固酮的排钾保钠作用无法发挥。

　　因而，螺内酯便可发挥排钠保钾的作用，从而达到利尿作用。

　　这里说的拮抗剂与受体结合，所谓的拮抗剂，尤其是竞争性拮抗剂，那必然存在所竞争的对象。

　　四、激动药与拮抗药

　　根据与受体作用情况，可将药物分为激动药和拮抗药。

　　1.激动药　将既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)，量-效曲线高度(Emax)较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。如完全激动药吗啡(α=1)和部分激动药喷他佐辛(α=0.25)合用时，当喷他佐辛分别恒定在不同浓度时，吗啡的量-效曲线将发生旋转，说明吗啡在低浓度时，两药作用相加;当处于曲线的交叉点时，吗啡产生的效应相当于喷他佐辛的最大效应;随着喷他佐辛浓度增加，发生对吗啡的竞争性拮抗。这表现了小剂量激动，大剂量拮抗的作用。近年来报道了苯二氮(艹卓)类的ethyl-β-carboline-3-carboxylate可产生与地西泮完全相反的作用即产生焦虑和惊厥作用，这种引起与原来的激动药相反的生理效应称之为负性激动。

　　您说的E课本是没有提及的，但请您记住这一点是正确的叙述

　　6、部分激动药的特点是

　　A.与受体有亲和力

　　B.内在活性较弱

　　C.单独应用时不引起生理效应

　　D.单独应用时可引起弱的生理效应

　　E.与激动药合用，可部分对抗激动药的效应

　　【正确答案】：ABDE

　　部分激动药是指药物对受体具有较强的亲和力，但内在活性不强，量效曲线高度较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的部分生理效应。

　　例如：激动吗啡的内在活性α=1，部分激动药喷他佐辛的内在活性α=0.25。当喷他佐辛恒定在不同浓度时，激动药吗啡的量效曲线将发生旋转，这说明吗啡在低浓度时两药的作用相加;当初与曲线的交叉点时，吗啡所产生的效应相当于喷他佐辛的最大效应。此后，随着喷他佐辛浓度增加，发生对吗啡的竞争性拮抗。这表现了小剂量激动、大剂量拮抗的作用。

　　7、药物与受体的结合具有如下特点

　　A.特异性

　　B.饱和性

　　C.可逆性

　　D.稳定性

　　E.灵敏性

　　【正确答案】：ABCE

　　药物和受体的结合不一定是稳定的，有的可逆，有的不可逆。

　　此题考查的是书上原文，请您认真参考教材：33页(受体的概念和特性)

　　目前已经分离和鉴定出几十种受体，受体应具有以下特性。

　　(1)饱和性　受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随其浓度增加而继续增加。

　　(2)特异性　受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。

　　(3)可逆性　配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受点结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。

　　(4)高灵敏性　受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应，例如5×10-9mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用。

　　(5)多样性　同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础，受体受生理、病理和药物因素调节，处于动态变化之中。

　　D稳定性，既然受体具有可逆性，那就不能说他稳定。

　　8、药物与受体结合，可属于

　　A.离子键结合

　　B.氢键结合

　　C.肽键结合

　　D.分子间吸引力

　　E.共价键结合

　　【正确答案】：ABDE

　　根据最新版本应试指南，配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。

　　离子-偶极和偶极-偶极相互作用：在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如N、O、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。药物分子的偶极受到来自于生物大分子的离子或其他电偶极基团的相互吸引，而产生相互作用，这种相互作用对稳定药物受体复合物起到重要作用，但是这种离子-偶极、偶极-偶极的作用比离子产生的静电作用要弱得多。离子-偶极、偶极-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。

　　

 

　　9、受体的类型包括

　　A.离子通道受体

　　B.G蛋白偶联受体

　　C.调节肝药酶活性的受体

　　D.调节基因表达的受体

　　E.具有酪氨酸激酶活性的受体

　　【正确答案】：ABDE

　　受体的类型包括:离子通道受体(配体门控通道受体)、G蛋白偶联受体、调节基因表达的受体、具有酪氨酸激酶活性的受体。

　　根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点，受体大致可分为下列4类： 不包含C

　　1. 含离子通道的受体 又称直接配体门控通道型受体，它们存在于快速反应细胞的膜上，由单一肽链反复4次穿透细胞膜形成1个亚单位，并由4～5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道，受体激动时离子通道开放使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应。最早发现的N型乙酰胆碱受体就是由α×2、β、γ、δ5个亚单位组成的钠离子通道，在α亚单位上各有一个乙酰胆碱结合点(图2-13A)与乙酰胆碱结合后，钠离子通道开放，胞外钠离子内流、细胞膜去极化、肌肉收缩。这一过程在若干毫秒内完成(钠离子通道开放时间仅1ms)。脑中γ氨基丁酸(GABA)受体情况类似，其他如甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸受体都属于这一类型。

　　2.G-蛋白偶联受体 这一类受体最多，数十种神经递质及激素的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，例如肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M-乙酰胆碱、阿片类、嘌呤类、前列腺素及一些多肽激素等的受体，这些受体结构非常相似，都为单一肽链形成7个α-螺旋来回穿透细胞膜，N-端在细胞外，C-端在细胞内，这两段肽链氨基酸组成在各种受体差异很大，与其识别配体及转导信息各不相同有关。

　　3.具有酪氨酸激酶活性的受体 这一类细胞膜上的受体由三个部分组成，细胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增强此酶活性，再对细胞内其他底物作用，促进其酪氨酸磷酸化，激活胞内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子及某些淋巴因子的受体属于这一类型。

　　4.细胞内受体 甾体激素受体存在于细胞浆内，与相应甾体结合后分出一个磷酸化蛋白，暴露与DNA结合区段，进入细胞核能识别特异DNA碱基区段并与之结合调节基因表达。甲状腺素受体存在于细胞核内，功能大致相同。

　　10、关于受体的描述中正确的是

　　A.是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质

　　B.都有固定的分布和功能

　　C.被激动后的结果可能是效应器官兴奋，也可能是抑制

　　D.药物必须全部与受体结合才能发挥最大效应

　　E.受体可使激动药转化为代谢物

　　【正确答案】：ABC

　　根据Stephenson发现，内在活性不同的同类药物产生同等强度效应时所占领受体的数目亦不相等。从而，提出了药物效能概念，他认为药物只占领少部分受体，即可产生最大效应，而未占领的受体称之为储备受体。该学说认为药物产生最大效应不需要占领全部受体。药物效应相同，被占领的受体数可以不同。药物效应与药物效能有关。

　　根据二态模型学说　Karlin和Changeux根据实验资料，提出了药物一受体相互作用的两态学说，即受体构型存在两种状态，活化态和失活状态，两者可以相互转化，处于动态平衡。两种状态对配体或药物的亲和力不同，但与哪一种状态受体结合，取决于药物的亲和力。激动药与活化状态受体亲和力大，两者结合后产生效应，拮抗药与失活状态受体亲和力大，两者结合后，不产生效应。当激动药和拮抗药共存时，两者竞争受体，其效应取决于活化状态受体-激动药复合物与失活状态受体-拮抗药复合物之间的比例，若比例小者，则拮抗药减弱或阻断激动药作用。

　　11、A药的效能>B药的效能，则可能

　　A.A药的毒性>B药的毒性

　　B.A药的过敏反应>B药的过敏反应

　　C.A药的不良反应>B药的不良反应

　　D.A药的副作用>B药的副作用

　　E.A药的后遗效应>B药的后遗效应

　　【正确答案】：ABCDE

　　过敏反应不但取决于人体，也取决于这个药物，例如青霉素的过敏反应就比其他药物要常见一些

　　效能指药物产生的的最大作用：药物对人体药理作用大的同时，它对人体的毒副作用也相应增大。

　　而药物对机体的作用分为两个方面：治疗作用和不良反应。

　　题目中，无论是毒性反应、过敏反应、不良反应、副作用，还是后遗效应，都属于药物的不良反应。

　　过敏反应不但取决于人体，也取决于这个药物，例如青霉素的过敏反应就比其他药物要常见一些

　　效能指药物产生的的最大作用：药物对人体药理作用大的同时，它对人体的毒副作用也相应增大。

　　药物的效能是药物的治疗作用，效能的大小跟药物的副作用大小没有必然的联系!

　　12、有关副作用，正确的认识是

　　A.副作用在治疗量下即可出现

　　B.副作用的表现较轻

　　C.发生副作用是由于药物作用的选择性低

　　D.每个药物的副作用是确定不变的

　　E.可通过联合用药加以避免

　　【正确答案】：ABCE

　　副作用的定义就是这样规定的，　　副作用(side　reaction)　是指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用;而当用于麻醉前给药时，阿托品减少呼吸道分泌，则可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，而成为治疗作用，减少腺体分泌产生的口干又成为副作用。由此可见，有时副作用和治疗作用之间是可以相互转变的。

　　例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用;而当用于麻醉前给药时，阿托品减少呼吸道分泌，则可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，而成为治疗作用，减少腺体分泌产生的口干又成为副作用。由此可见，有时副作用和治疗作用之间是可以相互转变的。所以D说法不正确!

　　13、用药时发生毒性反应的原因是

　　A.用药剂量过大

　　B.用药时间过久

　　C.机体列药物的敏感性增高

　　D.药物有抗原性

　　E.给药途径不合理

　　【正确答案】：ABCE

　　毒性反应是指在药物剂量过大或体内蓄积过多(如给药途径不合理可以导致)时发生的危害机体的反应，一般较为严重。毒性反应可因剂量过大立即发生，称为急性毒性反应，多损害循环、呼吸和神经等系统功能;也因用药时间过长，逐渐产生，称为慢性毒性反应，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。某些药物可能有致突变、致癌、致畸胎作用，称为药物的三致作用，它属于慢性毒性反应中的特殊毒性范畴。临床通过增加剂量或延长疗程以期达到治疗目的时，应考虑到用药过量而引起中毒的危险性，注意掌握用药剂量和间隔以及有些药物剂量的个体化。

　　发生毒性反应的原因包括个体对某一药物敏感性过高所致,相同剂量的正常使用量引起过度的不良反应。因此，个别对某些药物有特殊敏感性的病人，应减量或更换其它药物。

　　这个要根据具体情况判断，例如有些疾病是某些酶活性低或缺失，可以导致药物聚集，进而导致中毒!

　　本题考查药物产生毒性反应的原因。毒性反应指药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，用药剂量过大引起急性毒性反应，用药时间过长引起慢性毒性反应，机体对药物过于敏感、药物有抗原性是变态反应产生的原因，机体有遗传性疾病是特异质反应产生的原因。

　　所以不能选择D。

　　毒性反应 是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。有时也与机体对药物敏感性高有关，一般比较严重。毒性反应一

　　般是可以预知的。一般混悬型注射剂不宜用静脉注射，混悬型注射剂中的颗粒易堵塞血管，造成血管栓塞。静脉注射无吸收过程，直接

　　由静脉进入体循环，因此易发生即刻毒性反应。

　　混悬液静脉注射可能会造成毒性反应

　　E选项是正确的，像上面老师说的，有些剂型是不适用于某种给药途径的

　　例如有些毒性中药只能外用，一旦口服的话肯定是会中毒的，这就是给药途径的影响嘛!

　　混悬剂一般只能肌肉注射的!不能静脉注射!

　　此题C选项是正确的;机体对药物的敏感性高，所以对于其他人正常的剂量对于这些特殊人来说就过量，容易产生毒性

　　而过敏反应的“敏感性”指的是“高敏体质”，注意两者是有区别的!

　　14、药物的不良反应包括

　　A.拮抗作用

　　B.毒性反应

　　C.致畸、致癌、致突变

　　D.后遗效应

　　E.继发反应

　　【正确答案】：BCDE

　　根据治疗目的、用药剂量大小或不良反应严重程度，药物不良反应可分为以下几类。

　　1.副作用副作用(side　reaction)

　　2.毒性反应毒性反应(toxic　reaction)

　　3.变态反应变态反应(allergic　reaction)

　　4.后遗效应后遗效应(after　effect)

　　5.继发反应继发反应(secondary　reaction)

　　6.停药反应停药反应(withdrawal　reaction)

　　7.特异质反应特异质反应(idiosyncratic　reaction)

　　15、药物选择性作用的药理基础是

　　A.药物在组织器官的分布不同

　　B.药物作用受体的分布不同

　　C.血药浓度不同

　　D.组织器官的生化机能不同

　　E.各种组织的结构不同

　　【正确答案】：ABDE

　　药物选择性作用的药理基础是：药物在组织器官的分布不同、药物作用受体的分布不同、组织器官的生化机能不同、各种组织的结构不同。

　　药理效应是机体器官原有功能水平的改变。在分析药物所产生的效应时，既要注意药物对靶器官或靶部位的直接作用，又要考虑由于机体的整体性而产生的反射性或生理调节性影响。所以选项D正确;

　　药物所引起的药理效应具有选择性。药物作用的选择性来自于化学结构上的特异性，包括药物的结构特异性，也包括各组织结构的差异。药物作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行。比如阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响。因此选项BE正确;

　　结合第二章“药物分布”的内容，药物在组织器官的分布可以影响药物的作用。药物能透过血脑屏障时，对脑部的某些疾病就无法进行治疗。所以，选项A正确。

　　而血药浓度的不同，决定了药物的作用强度，而对药物的特异性没有特别影响，所以不能选择。

　　16、舌下给药的特点是

　　A.吸收快

　　B.可避免胃酸破坏

　　C.吸收后首先随血流进入肝脏

　　D.吸收极慢

　　E.可避免首过消除

　　【正确答案】：ABE

　　口服给药，是在小肠吸入，经肠系膜静脉、门静脉进入肝脏，经肝静脉进入体循环。

　　舌下给药，是经舌下静脉，直接进入体循环，未经肝脏消除，起效快，药效充分发挥

　　17、药理反应属于质反应的指标是

　　A.血压

　　B.惊厥

　　C.死亡

　　D.睡眠

　　E.镇痛

　　【正确答案】：BCDE

　　药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应强弱呈连续性量的变化，可用数量和最大反应的百分率表示，称其为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，则称之为质反应，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等，研究对象为一个群体。

　　痛疼要么痛，要么不痛，它以“全或无”的方式表示。因此说是质反应的指标。

　　药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应强弱呈连续性量的变化，可用数量和最大反应的百分率表示，称其为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体。

　　如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，则称之为质反应，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等，研究对象为一个群体。

　　性质，生物对事物的适应感觉反应出的人性物性。

　　镇痛，简单地说，即应用临床知识和技术(包括用药)以抑制病人疼痛感。药理反应使病人疼痛的感觉发生变化，即药理反应的的性质产生变化，称之为质反应。

　　18、关于药物的基本作用和药理效应特点，正确的是

　　A.通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用

　　B.具有选择性

　　C.具有治疗作用和不良反应两重性

　　D.药理效应有兴奋和抑制两种基本类型

　　E.使机体产生新的功能

　　【正确答案】：ABCD

　　药物是指能影响和调节机体生理、生化和病理过程，用以诊断、预防、治疗疾病的物质。药物不能使机体产生新的功能。

　　。

　　19、具有肝药酶诱导作用的药物是

　　A.苯巴比妥

　　B.卡马西平

　　C.丙戊酸钠

　　D.苯妥英钠

　　E.乙琥胺

　　【正确答案】：ABD

　　本题考查具有肝药酶诱导作用的药物。苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠都有肝药酶诱导作用，此外还有灰黄霉素、利福平、地塞米松等。

　　卡马西平为安全、有效、广谱、无认知功能不良反应的抗癫痫药，临床应用广泛。是广谱抗惊厥药，与苯妥英钠不同，卡马西平还能提高电休克的阈值，轻度抑制戊四唑所引起的惊厥，对于各种类型癫痫均有不同程度的疗效。但是卡马西平的作用机制目前尚不十分清楚，可能是阻滞Na+通道，降低神经细胞膜对Na+的通透性，降低神经元的兴奋性和延长不应期;也可能与增强GABA能神经元的突触传递功能有关;与苯妥英钠不同，卡马西平能增大蓝斑核去甲肾上腺素能神经的电活动，被认为与其抗惊厥作用有关。此外，卡马西平具有抗抑郁作用，对躁狂抑郁症有效，还有抗利尿作用。

　　口服易吸收，约2～6h血浆浓度达高峰。有效血浆药物浓度为10～20μg/ml。血浆蛋白结合率约80%。经肝代谢为有活性的环氧化物，经肾排泄。用药初期血浆半衰期平均为35h，连续用药3～4周后，由于其诱导肝药酶，加速自身代谢，故半衰期可缩短50%。

　　因此，此题答案包括B。

　　20、药物产生毒性反应的原因有

　　A.用药剂量过大

　　B.机体对药物过于敏感

　　C.药物有抗原性

　　D.用药时间过长

　　E.机体有遗传性疾病

　　【正确答案】：AD

　　本题考查药物产生毒性反应的原因。毒性反应指药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，用药剂量过大引起急性毒性反应，用药时间过长引起慢性毒性反应，机体对药物过于敏感、药物有抗原性是变态反应产生的原因，机体有遗传性疾病是特异质反应产生的原因。

　　仔细看这两道题使人迷惑的是1.B.机体对药物过于敏感

　　2.C.机体对药物的敏感性增高

　　机体对药物过于敏感、药物有抗原性是变态反应产生的原因，机体有遗传性疾病是特异质反应产生的原因。

　　这两个说法也不尽相同，含义相近，但是机体列药物的敏感性增高更为合适;“过于敏感”可能是针对所有人来说的;

　　“增高”则可能是针对特殊人群来说的。

　　“过于敏感”，是超出一般的敏感范围。

　　“敏感性增高”，是增高，也并非是“过于”。

　　举个简单的例子，如机体的正常值是“+”，其敏感范围是“+~+++”，那么过于敏感，便是超过“+++”，而敏感增高，则可能是相对

　　“+”增加一个“++”。

　　所以，是不同的。

　　抗原性(免疫反应性)：抗原刺激机体产生免疫应答的能力。

　　指的就是具有类似抗原的性质，叫做抗原性

　　21、影响药物分布的因素有

　　A.药物理化性质

　　B.体液pH

　　C.血脑屏障

　　D.胎盘屏障

　　E.血浆蛋白结合率

　　【正确答案】：ABCDE

　　本题考查药物分布的影响因素。 药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性是影响药物分布的主要因素。膜通透性主要以血脑屏障和胎盘屏障为主。

　　AB也是可以影响其分布的，教材中没有提到，但是确实是的

　　药物本身的理化性质例如脂溶水溶，以及体液的PH都会影响药物在体液或者组织的分布!

　　22、药物的量效曲线右移意味着可能

　　A.药物浓度增加

　　B.药物活性降低

　　C.器官或组织对该药敏感性增加

　　D.器官或组织对该药产生耐受性

　　E.系统加入了拮抗药

　　【正确答案】：ABDE

　　例如拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。

　　量效曲线表示药理效应的强弱与药物剂量大小或浓度高低的关系。横轴表示药物剂量，纵轴表示药理效应。

　　如果曲线右移，纵坐标数值不变，对应的横坐标浓度值变大，可以理解为“药物浓度增加”。要得到同等的药效，必须增加药量!药效降低的原因可能是加入了拮抗剂或机体产生了耐药性。

　　量效曲线表示药理效应的强弱与药物剂量大小或浓度高低的关系。横轴表示药物剂量，纵轴表示药理效应。

　　如果曲线右移，纵坐标数值不变，对应的横坐标浓度值变大，可以理解为“药物浓度增加(A)”。要得到同等的药效，必须增加药量!药效降低(B)的原因可能是加入了拮抗剂(E)或机体产生了耐药性(D)。

　　23、通过量效曲线可了解

　　A.效能

　　B.ED50

　　C.最大效应

　　D.效价强度

　　E.量效关系

　　【正确答案】：ABCDE

　　从量反应和质反应的两种量效曲线衍生出一些药理学基本概念，其在临床中有重要意义。其中包括最大效应或效能：是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。效能反映了药物的内在活性;在质反应中阳性率达100%。如阿片类镇痛药效能高，能解除剧痛;阿司匹林类解热镇痛药效能低，只能用于一般轻、中度疼痛。

　　从量反应和质反应的两种量效曲线衍生出一些药理学基本概念，其在临床中有重要意义。

　　(1)斜率在效应大约16%～84%区域，量效曲线几乎呈一直线，其与横坐标夹角的正切值，亦为量效曲线的斜率。斜率大的药物，在药量微小的变化，即可引起效应的明显改变;反之亦然。斜率大小在一定程度上反映了临床用药剂量安全范围。

　　(2)最小有效量是指引起药物效应的最小药量，也称阈剂量;同样，最小有效浓度是指引起药物效应的最低药物浓度，亦称阈浓度。

　　(3)最大效应或效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。效能反映了药物的内在活性;在质反应中阳性率达100%。阿片类镇痛药效能高，能解除剧痛;阿司匹林类解热镇痛药效能低，只能用于一般轻、中度疼痛。

　　(4)效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。一般反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大，即用药量越大者效价强度越小。

　　效能和效价强度反映药物的不同性质，二者具有不同的临床意义，常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。例如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较，氢氯噻嗪的有效剂量为25mg，环戊噻嗪为0.25mg，后者的效价强度是前者的100倍，而二者效能相同。在临床选择药物及确定剂量须区别效能和效价强度，不区分只讲某药较另一药强，容易被误解，尤其在新药的评价中更要注意。

　　(5)半数有效量(ED50)　是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。如效应指标为惊厥或死亡，则分别称为半数惊厥量(50%　convulsion　dose)或半数致死量(50%　lethal　dose，LD50)。药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50成反比。故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数(therapeutic　index，TI)，此数值越大越安全。用治疗指数表示药物的安全性则欠合理，因为没有考虑药物在最大有效量时的毒性。

　　对于量-效曲线斜率不同的药物而言，虽然治疗指数较大，但量效曲线与毒性曲线的首尾仍可能出现重叠，即ED95可能大于TD5。这就不能认为治疗指数大的药物就一定安全，因为在没有获得充分疗效时就有少数动物中毒，例如A、B两药的量-效曲线斜率不同，A药在95%和99%有效量时TD95和TD99时没有动物死亡，而B药在ED95和ED99时，则分别有10%或20%死亡。说明A药比B药安全。如果ED与TD两条曲线同时画出并加以比较，则更加清楚。较好的药物安全指标是LD5与ED95或LD1与ED99之间的距离，称为药物安全范围，其值越大越安全。

　　24、药物的基本作用和药理效应特点，正确的是

　　A.具有选择性

　　B.具有治疗作用和不良反应两重性

　　C.药理效应有兴奋和抑制两种基本类型

　　D.使机体产生新的功能

　　E.通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用

　　【正确答案】：ABCE

　　本题重在考查药物的基本作用和药理效应特点。药物对机体的作用只是引起机体器官原有功能的改变，没有产生新的功能;使机体生理、生化功能增强的药物作用称为兴奋，引起活动减弱的药物作用称为抑制;药物作用具有选择性，选择性有高有低;药物作用具有两重性，即治疗作用与不良反应会同时发生。

　　25、有关毒性反应的叙述正确的是

　　A.一般是由于用药剂量过大所致

　　B.与用药时间过长有关

　　C.致癌致畸属于毒性反应

　　D.与药物作用的选择性低有关

　　E.所有药物都会发生毒性反应

　　【正确答案】：ABC

　　考查重点是毒性反应的概念。毒性反应指用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应;可以预知，可以避免。

　　毒性反应指用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应;可以预知，可以避免。故E.所有药物都会发生毒性反应在此欠佳

　　E 的说法太过绝对，不选E，毒性反应是可以预知，可以避免的。

　　副作用与药物作用的选择性低有关;

　　毒性反应与药物剂量过大或体内蓄积过多有关。

　　根据治疗目的、用药剂量大小或不良反应严重程度，药物不良反应包括：

　　副作用：是指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用;而当用于麻醉前给药时，阿托品减少呼吸道分泌，则可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，而成为治疗作用，减少腺体分泌产生的口干又成为副作用。由此可见，有时副作用和治疗作用之间是可以相互转变的。

　　毒性反应：是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。毒性反应可因剂量过大立即发生，称为急性毒性反应，多损害循环、呼吸和神经等系统功能;也因用药时间过长，体内慢慢蓄积后逐渐产生，称为慢性毒性反应，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。某些药物可能有致突变、致癌、致畸胎作用，称为药物的三致作用，它属于慢性毒性反应中的特殊毒性范畴。临床通过增加剂量或延长疗程以期达到治疗目的时，应考虑到用药过量而引起中毒的危险性，注意掌握用药剂量和间隔以及有些药物剂量的个体化。

　　26、属于“量反应”的指标有

　　A.血药浓度的变化

　　B.死亡或生存的动物数

　　C.睡眠与否

　　D.血糖的测定值

　　E.尿量增减的毫升数

　　【正确答案】：ADE

　　考查重点是量反应的概念。效应指标可以用数或量分级表示者属于量反应。

　　死亡或生存的动物数：属于质反应

　　其实很好理解质反应，没有数值，就只有两种情况，是与否

　　而量反应是可以测量的：比如血糖的值，血压的值!

　　存活与死亡属于质反应。

　　药理效应是连续增减的量变，可用具体数量或最大反应的百分数表示的，称为量反应，如血压、心率、血糖浓度等，其研究对象为单一的生物单位。

　　如果药理效应表现为反应性质的变化，而不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，则称为质反应，其反应只能用全或无、阳性或阴性表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥等，其研究对象为一个群体。

　　本题的答案 是正确的.B.死亡或生存的动物数属于质反应.

　　27、药物的作用机制包括

　　A.影响神经递质或激素

　　B.影响免疫功能

　　C.对酶产生影响

　　D.影响离子通道

　　E.补充机体缺乏的各种物质

　　【正确答案】：ABCDE

　　考查重点是药物的基本作用。上述各点都是药物的作用机制。

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