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2017年执业药师考试药物化学教材第七章复习重点讲义

更新时间:2017-03-23 10:26:55 来源:环球网校 浏览245收藏49

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摘要   2017年度全国执业药师资格考试时间定于10月14、15日,为方便执业药师考生备考,环球网校提供2017年执业药师考试药物化学教材第七章复习重点讲义。更多内容敬请关注环球网校执业药师考试频道,我们会竭诚提供

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  第七章 抗病毒药

  按机理和结构分四类:核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类

  第一节 核苷类

  核苷的基本结构:

  共同作用机制:在体内转变成三磷酸形式而发挥作用

  一、非开环核苷类药物

  1.齐多夫定

  化学名:3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧 胸腺嘧啶核苷

  第一个可抑制艾滋病病毒

  机制:抗逆转录酶

  性质:对光热敏感,低温避光保管

  毒性:骨髓抑制,原因:代谢物3′-氨基产物

  2.司他夫定

  2’,3’双键,骨髓抑制毒性低

  3.拉米夫定

  ①3’S,双脱氧硫代胞嘧啶

  ②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体

  ③抗HIV抗乙肝,骨髓抑制毒性小

  构效关系:

  (1)5’位羟基必需;

  (2)3’位可叠氮、双键、氟取代,或硫替代

  (3)碱基可以替代

  二、开环核苷类(无糖环)

  阿昔洛韦

  化学名:9-(2-羟乙氧甲基) 鸟嘌呤

  性质:1位N的H弱酸性,可溶NaOH成Na盐,溶于水

  作用特点:广谱,抗疱疹首选

  第二节 非核苷类

  核苷类机理:需转变成三磷酸形式而发挥作用

  非核苷类:不需要,不单独用,与核苷类合用

  化学名:11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并[3,2-β:2′,3′-e][1,4]-二氮卓 -6-酮

  仅可抑制HIV病毒逆转录酶,快速形成耐药性

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  第三节 蛋白酶抑制剂

  结构特点:含吡啶、哌嗪、茚

  不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用

  与酶诱导剂利福平不能合用

  第四节 其他抗病毒药

  1.利巴韦林

  化学名为:1-β-D- 呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺

  广谱,包括艾滋病前期

  2.金钢烷胺

  对称三环胺

  抑制病毒吸附及穿入宿主细胞,预防和治疗A型流感病毒

  3.奥司他韦(新)

  全碳六元环,乙酯性前药

  神经氨酸酶抑制剂,对禽流感有效

  补充基本知识:前药原理

  (1)什么是前药

  是指一些无药理活性的化合物,在体内经代谢生物转化或化学途径,被转化为活性的药物

  (2)设计前药的目的

  前药修饰是药效潜伏化的一种方法,为克服先导化合物的种种不良特点

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