2017年执业药师考试药剂学第十章表面活性剂复习要点

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　　第十章 表面活性剂

　　一、概述

　　(一)表面活性剂概念及构造

　　1.表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。

　　2.表面活性剂的结构特征：同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，且分别处于表面活性剂分子的两端，造成分子的不对称性，因此表面活性剂分子是一种既沁水又亲油的分子，具有两亲性，故亦称为两亲分子。

　　(二)表面活性剂的种类

　　1.阴离子型表面活性剂

　　(1)肥皂类：系高级脂肪酸的盐，如：硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。均具有良好的乳化与分散性能，一般外用。

　　(2)硫酸化物 主要是高级脂肪醇的硫酸酯类，如：十二烷基硫酸钠(SDS又称月桂醇硫酸钠)，十六烷基硫酸钠。乳化能力强，多外用作软膏乳化剂，也可作片剂等固体制剂的润湿剂。

　　(3)磺酸化物 如：十二烷基磺酸钠等。广泛用于洗涤剂。

　　2.阳离子型表面活性剂

　　季铵化物，如洁尔灭与新洁尔灭，此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用。

　　3.两性离子型表面活性剂：

　　(1)卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，易水解，制备注射用乳剂及脂质体。

　　(2)氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：在碱性中呈阴离子性质，起泡，去污; 在酸性中呈阳离子性质，有杀菌能力。

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　　4.非离子型表面活性剂：

　　(1)脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等，主要作W/O型乳剂辅助乳化剂。

　　(2)蔗糖脂肪酸酯：有不同规格(HLB值不同)，HLB值高的作O/W型乳剂的乳化剂。

　　(3)脂肪酸山梨坦：，商品名为司盘(Span)，作W/O型乳剂的乳化剂，在O/W型配合吐温使用。

　　(4)聚山梨酯：。商品名为吐温(Tween)，吐温80常作O/W型乳剂的乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的润湿剂等。

　　(5)聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名为卖泽(Myeij)，做O/W型乳剂的乳化剂。

　　(6)聚氧乙烯脂肪醇醚：商品名为苄泽(Brij)，做O/W型乳剂的乳化剂。

　　(7)聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物：又称泊洛沙姆，商品名为普朗尼克(Pluronic F68),可作O/W型乳剂的乳化剂。

　　(三)表面活性剂的特性

　　1.形成胶束

　　(1)临界胶束浓度(CMC)：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

　　2.亲水亲油平衡值(HLB)

　　(1)亲水亲油平衡值(HLB)系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。HLB大的亲水性强，反之则亲油性强。

　　HLB值在3~6的表面活性剂适合作W/O型乳化剂; HLB值在8~18的表面活性剂适合作O/W型乳化剂; HLB值在13~18的表面活性剂适合作增溶剂; HLB值在7~9的表面活性剂适合作润湿剂。

　　(2)非离子型表面活性剂HLB具有加和性计算公式为：

　　HLBAB=(HLBA·WA + HLBB·WB)/(WA+WB)

　　3.增溶作用

　　(1)胶束增溶

　　表面活性剂在溶液中的浓度达到CMC后，一些水不溶性或微溶性药物在胶束溶液中的溶解度显著增加，形成透明的胶体溶液，这种作用称为增溶。起增溶作用的表面活性剂称为增溶剂，被增溶物质叫增溶质。

　　(2)温度对增溶的影响

　　1)离子型表面活性剂的Krafft点

　　离子型表面活性剂溶解度(S)随温度升高而增加。即T↑，S↑，当T达到一定值时溶解度S急剧上升。这时的温度T称为Krafft点，Krafft点越高表面活性剂，其临界胶束浓度越小。Krafft点是离子型表面活性剂的特征值，是离子型表面活性剂应用的下限，在这个温度以上表面活性剂增溶效果更好。

　　2)昙点

　　聚氧乙烯型非离子型表面活性剂，温度升高至某一点时，表面活性剂S↓(急剧)，溶液由清→浊(起浊、起昙)。当T↓，S↑，溶液由浊→清，这一特定温度称为昙点，昙点是聚氧乙烯型非离子型表面活性剂的特征值。

　　(四)表面活性剂的生物学性质

　　1.表面活性剂可增加细胞膜的通透性，促进药物吸收

　　2.离子型表面活性剂可能破坏蛋白质二级结构中盐键、氢键、疏水键使蛋白变性

　　3.毒性顺序：阳离子型>阴离子型>非离子型。Polaxamer188毒性最低可静脉用

　　4.刺激性：吐温类对皮肤与黏膜的刺激性小。

　　二、应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、去污剂 、消毒剂等。

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