2017年执业药师考试药剂学第十六章缓释、控释制剂和迟释制剂复习要点

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　　第十六章 缓释、控释制剂和迟释制剂

　　一、基本概念

　　1.缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性。缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。

　　2.控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。一般在规定的介质中，按要求恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。

　　二、缓释、控释制剂释药原理和方法：

　　1、溶出原理：1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小

　　2、扩散原理：1、包衣 2、制成微囊 3、制成不溶性骨架片剂 4、增加黏度以减少扩散速度5、制成植入剂 6、制成乳剂

　　3、溶蚀与扩散、溶出结合

　　4、渗透压原理：

　　5、离子交换作用

　　三、影响口服缓释、控释制剂设计的因素：

　　(一)、理化性质：1、剂量 2、Pka、解离度和水溶性 3、分配系数 4、稳定性

　　(二)、生物因素：1、生物半衰期 2、吸收 3、代谢

　　四、缓释、控释制剂的设计：

　　不适宜制备缓控释制剂的药物：

　　①　剂量很大(>1g)

　　②　半衰期很短(<1h)或很长(>12h)

　　③　不能在小肠有效吸收(因溶解度，pH，特定吸收部位)

　　五、骨架型缓释、控释制剂

　　(一)骨架片的分类、特点与骨架材料

　　1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制备方法：同普通片

　　2蜡质类骨架片，如：硬脂酸、硬脂醇等为骨架(减少溶出)。制备方法：①溶剂蒸发技术;②熔融技术;③药物与十六醇在60℃混合，所得团块用玉米醇溶液制粒。

　　3.亲水性凝胶骨架片，如：HPMC， K4M等?制备方法：同普通片

　　(二)缓释、控释颗粒(微囊)压制片

　　方法1：几种释药速度不同的颗粒混合压片

　　方法2：微囊压片

　　方法3：药物制成小丸，再压片

　　(三)胃内滞留片

　　指能滞留胃液内，延长药物在消化道的时间，改善药物的吸收。

　　(四)生物黏附片

　　(五)骨架小丸

　　六、膜控型缓释、控释制剂

　　(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔剂

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　　衣膜材料：EC、EVA、丙烯酸树脂等不溶性材料

　　致孔剂：PEG、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐等可溶性材料

　　(二)膜控释小片、肠溶控释小片、膜控释小丸的特点

　　体内外均获得恒定的释药速率，血药浓度平稳，缓释且生物利用度高

　　七、渗透泵型控释制剂

　　渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。

　　常用半透膜材料：醋酸纤维素、乙基纤维素等

　　常用渗透压活性物质(渗透压促进剂)：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物

　　常用推动剂：相对分子量为3万～500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、相对分子量为1～36万的PVP等

　　还可加入致孔剂(膜通透性调节剂)、助悬剂、润滑剂、润湿剂等。

　　渗透泵片有单室与双室渗透泵片。

　　八、缓释、控释制剂的体内、体外评价方法：

　　1、体外释放度试验

　　2、体内生物利用度与生物等效性研究

　　3、体内外相关性

　　取点设计与释放标准(1次/12h)

　　第一取样点：0.5～2h　主要考察有无突释效应

　　第二取样点：中间点　用于确定释药特性

　　第三取样点：最后取样点　考察释药是否完全

　　第四、五点：通过五点考察用于表征控释制剂的体外释放度

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