2016年临床助理医师资格考试药理学复习笔记第36章氨基糖苷类抗生素
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2016年临床执业助理医师医学综合笔试考试时间为9月24日一天，环球网校医学考试网搜集整理“2016年临床助理医师资格考试药理学复习笔记第36章氨基糖苷类抗生素”，希望能帮助准备参加2016年临床执业助理医师考试的考生复习。更多内容敬请关注环球网校医学考试网临床执业助理医师考试频道，我们会竭诚提供更多有价值的考试动态及复习资料。
第三十六章 氨基糖苷类抗生素
第一节 概述
【主要家族成员】
链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、卡那霉素、新霉素、大观霉素等。
【抗菌作用和机制】
一、抗菌作用(静止期杀菌药)
1、各种需氧革兰阴性杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属枸櫞酸杆菌属具有强大抗菌活性。
2、对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用。
3、对淋球内瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌作用差。
4、对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。
杀菌特点：
1、杀菌速率和杀菌持续时间与浓度正相关。
2、仅对需氧菌有效。
3、PAE时间长，且持续时间与浓度正相关。
4、具有初次接触效应(first exposure effect, FEE)，即细菌首次接触，能被迅速杀死。
5、在碱性环境抗菌活性强。
二、作用机制
1、与细菌体内核糖体70S亚基始动复合物的形成。
2、选择性与细菌体内核糖体30S亚基上靶位结构结合，使A位扭曲，导致异常或无功能蛋白质合成。
3、阻止肽链释放因子进入A位，使合成好的肽链不能释放。
4、抑制核糖体70S亚基的解离，使核糖体循环受阻。
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三、耐药机制
1、产生修饰氨基糖苷类的钝化酶，使药物灭活。
2、膜通透性降低，使进入菌体内药物减少。
3、靶位修饰，使药物与30S亚基亲和力降低。
四、体内过程
1、口服难吸收，以注射给药为主，通常不静脉给药(为什么?)
2、血浆蛋白结合低，主要分布在细胞外液，外淋巴由高浓度聚集(耳毒性、肾毒性)。
3、代谢与排泄：体内不代谢，以原型经肾小球滤过排出体外。
五、临床应用
1、主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致全身感染：脑膜炎、呼吸道、泌尿道、胃肠道、皮肤软组织、烧伤、创伤及骨关节感染。
2、链霉素、卡那霉素对结核杆菌有效。
六、不良反应
1、耳毒性(新霉素最强，奈替米星最弱)。
2、肾毒性(新霉素最强，奈替米星最弱)。
3、神经肌肉麻痹。
4、过敏反应。
第二节 主要代表药
一、链霉素(streptomycin)
1、抗结核，联合用药，防止耐药性的发生+异烟肼。
2、首选鼠疫及兔热病。
3、与四环素合用治疗布氏病。
4、与青霉素合用治疗感染心内膜炎及草绿色链球引起感染。
5、与青霉素或氨苄西林合用预防细菌性心内膜炎。
链霉素所致过敏性休克应采取10%葡萄糖酸钙静脉注射。
二、庆大霉素(gentamicin)
1、是目前临床最常用的广谱氨基糖苷抗生素
2、首选：严重G-杆菌引起的感染如：败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜感染、脑膜炎等。
3、与羧苄西林合用治疗铜绿假单胞菌引起的感染。
4、口服于肠道感染及肠道术前准备。
三、阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素)
1、抗菌谱为本类药物中最宽
2、突出优点：对肠道G-菌和铜绿假单胞菌产生的钝化酶稳定
3、主要用于庆大霉素耐药菌引起的尿路、肺部感染及绿脓变形杆菌所致的败血症。
四、阿贝卡星(arbekacin)
90年代新合成唯一的氨基糖苷，对钝化酶更稳定，同时抗MRSA 。
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