2018初级药师资格考试《相关专业知识》复习讲义第八章

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第八章 制剂新技术

　　一、固体分散技术

　　(一)概述

　　固体分散技术的特点：①提高难溶药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度;②固体分散体可看作是中间体，用以制备药物的速释、缓释制剂或肠溶制剂。

　　(二)载体材料

　　固体分散体的载体材料应具有下列条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得。

　　1.水溶性载体材料

　　(1)高分子聚合物：

　　(2)表面活性剂类：

　　(3)有机酸类

　　(4)糖类与醇类

　　(5)纤维素衍生物

　　2.难溶性载体材料

　　3.肠溶性载体材料

　　(1)纤维素类

　　(2)聚丙烯酸树脂类

　　(三)固体分散体的类型

　　固体分散体主要有3种类型，包括简单低共熔混合物、固态溶液和共沉淀物。

　　(四)固体分散体的制备方法

　　药物固体分散体的常用制备方法有6种。即熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂喷雾(冷冻)干燥法、研磨法和双螺旋挤压法。

　　(五)固体分散体的速释与缓释原理

　　1.速释原理

　　(1)药物的高度分散状态：

　　(2)载体材料对药物溶出的促进作用

　　1)载体材料可提高药物的可润湿性;

　　2)载体材料保证药物的高度分散性;

　　3)载体材料对药物有抑晶作用。

　　2.缓释原理

　　形成网状骨架结构

　　(六)固体分散体的物相鉴定

　　溶解度及溶出速率、热分析法、X射线衍射法、红外光谱法、核磁共振谱法

　　二、包合技术

　　(一)概述

　　包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。

　　包合物的特点：药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

　　(二)包合材料

　　1.环糊精(CYD)

　　2.环糊精衍生物

　　(1)水溶性环糊精衍生物

　　(2)疏水性环糊精衍生物

　　(三)包合作用的影响因素

　　1.药物的极性或缔合作用的影响;

　　2.包合作用竞争性的影响。

　　(三)微囊的制备

　　1.物理化学法 本法在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出，故又称相分离法。相分离法分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法。

　　(1)单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分离法中较常用的一种方法。

　　2)成囊条件：

　　①凝聚系统的组成;

　　③药物及凝聚相的性质;

　　④凝聚囊的流动性及其与水相间的界面张力;

　　⑤交联固化。常用甲醛作交联剂，通过胺醛缩合反应使明胶分子互相交联而固化。

　　3)成囊的影响因素：①凝聚剂的种类和pH值;②药物的性质;③增塑剂的影响。

　　(2)复凝聚法：系使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。复凝聚法是经典的微囊化方法，适合于难溶性药物的微囊化。

　　可作复合材料的有明胶与阿拉伯胶(或CMC或CAP等多糖)、海藻酸盐与聚赖氨酸、海藻酸盐与壳聚糖、海藻酸与白蛋白、白蛋白与阿拉伯胶等。

　　现以明胶与阿拉伯胶为例，将溶液pH值调至明胶的等电点以下使之带正电(pH4.0～4.5时明胶带的正电荷多)，而阿拉伯胶仍带负电，由于电荷互相吸引交联形成正、负离子的络合物，溶解度降低而凝聚成囊，微囊即得。

　　(3)溶剂-非溶剂法：是在囊材溶液中加入一种对囊材不溶的溶剂(非溶剂)，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法。

　　2.物理机械法

　　3.化学法 有界面缩聚法和辐射交联法。

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　　(四)微球的制备

　　微球系药物与高分子材料制成的基质骨架的球形或类球形实体。通常微球的粒径范围为1～250μm。

　　(六)微囊与微球中药物的释放及体内转运

　　1.药物的释放机制

　　(1)扩散

　　(2)囊壁的溶解

　　(3)囊壁的消化与降解

　　2.影响药物释放速率的因素

　　(1)微囊与微球的粒径：

　　(2)微囊囊壁的厚度：

　　(3)载体材料的物理化学性质：

　　(4)药物的性质：

　　(5)工艺条件与剂型：

　　(6)介质的pH值：

　　(7)介质的离子强度。

　　(七)微囊、微球的质量评价

　　1.形态、粒径及其分布

　　2.药物的含量

　　3.药物的载药量与包封率

　　4.药物的释放速率

　　5.有机溶剂残留量

　　三、脂质体的制备技术

　　(一)概述

　　脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所得的超微型球状载体。可分为单室脂质体和多室脂质体。

　　单室脂质体中水溶性药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封，脂溶性药物则分散于双分子层中。

　　2.脂质体的理化性质

　　(1)相变温度：

　　(2)电性

　　3.脂质体的特点

　　(1)靶向性：载药脂质体进入体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬，集中于肝、脾。

　　(2)缓释性：减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间，使某些药物在体内缓慢释放。

　　(3)降低药物毒性：药物被脂质体包封后，明显降低药物的毒性。

　　(4)提高药物稳定性：不稳定的药物被脂质体包封后受到脂质体双层膜的保护，可提高稳定性。

　　(二)制备脂质体的材料

　　磷脂与胆固醇

　　(三)脂质体的制备方法及影响包封率的因素

　　1.脂质体的制备方法

　　(1)薄膜分散法;

　　(2)逆相蒸发法;

　　(3)冷冻干燥法;

　　(4)注入法;

　　(5)超声波分散法。

　　2.影响脂质体中药物包封率的因素

　　(1)类脂质膜材料的投料比;

　　(2)脂质体电荷的影响;

　　(3)脂质体粒径大小的影响;

　　(4)药物溶解度的影响;

　　(5)制备容器的影响。

　　(五)脂质体的制备与质量评价

　　(2)质量评价方法

　　1.形态与粒径及其分布

　　2.包封率

　　3.渗漏率

　　4.药物体内分布

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