2017年执业药师考试西药一常考知识点辅导：药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律

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　　药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律属于第二章中最难的一个知识点，要求大家掌握药物的基本结构、官能团的转化规律。该知识点考试约占1分，学习起来感觉头晕脑胀找不到方向，但其实考试题目难度不大，只要掌握一些基本常识再加上一点点的答题技巧就可以轻松得到这1分啦!教材洋洋洒洒将该知识点介绍了6页的内容，但考试的时候一般是考例子，所以要求大家首先一定要认识重要的官能团和母核(第一章第一节内容)，其次重点掌握官能团对应的生物转化规律即可。

　　药物的第Ⅰ相生物转化也称为药物的官能团化反应，是体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。具体的生物转化规律如下图：

　　下面通过几个例题帮助大家了解出题方向，有针对性地去复习。

　　例1：最佳选择题

　　A.O-脱烷基化

　　B.N-脱烷基化

　　C.C-氧化

　　D.C-环氧化

　　E.S-氧化

　　【答案】B

　　【解析】根据上面化学式的变化即可推断出是N原子上的取代基发生了变化，选B。

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　　例2：配伍选择题

　　A.N-脱烷基化反应

　　B.O-脱烷基化反应

　　C.脱氢氧化反应

　　D.S-脱烷基

　　E.水解反应

　　1.普鲁卡因结构中含有酯键，其第Ⅰ相生物转化为

　　2.6-甲基巯嘌呤结构中含有-SCH3，其第Ⅰ相生物转化为

　　【答案】ED

　　【解析】酯类药物的代谢反应为水解，局部麻醉药普鲁卡因结构中含有酯键，绝大部分被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。6-甲基巯嘌呤经氧化代谢，脱S-甲基得6-巯基嘌呤。

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