2017年执业药师考试药物化学教材第八章复习重点讲义

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　　第八章　其他抗感染药

　　一、氯霉素类抗生素

　　化学名：D-苏式-(-)N[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺

　　两个手性碳，4个异构体

　　特点：无水乙醇中呈右旋体，醋酸乙酯中呈左旋体

　　化学性质：中性弱酸下稳定，强酸、碱溶液酰胺键(生成氨基)和二氯键可发生水解(生成二羟基)

　　作用特点：治疗伤寒、百日咳等，毒性大，再生障碍性贫血

　　二、其他抗生素

　　1.克林霉素

　　作用：厌氧菌感染，骨髓炎首选

　　2.磷霉素

　　结构最小的抗生素

　　三、异喹啉类

　　盐酸小檗碱

　　化学名：5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-a] 喹嗪盐酸盐

　　理化性质：

　　1.黄色结晶，溶于热水

　　2.三种形式

　　季铵碱式最稳定，多以这种形式存在,亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式

　　3.高锰酸钾氧化生成去氢小檗碱、小檗酸、小檗醛

　　用途：肠道感染，新作用阻断α受体(降压、抗心律失常)

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　　四、硝基呋喃类

　　治疗泌尿系感染

　　五、硝基咪唑类

　　词干：硝唑

　　1.甲硝唑

　　化学名：2-甲基-5-硝基 咪唑-1-乙醇

　　性质：

　　(1)具芳香硝基化合物的反应(加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色)

　　(2)含氮杂环，具有碱性，与三硝基酚生成黄色沉淀

　　(3)硝基还原成氨基，具重氮化-偶合反应

　　治疗滴虫和阿米巴病、抑制厌氧菌

　　氧化代谢两个产物有活性

　　2.替硝唑

　　可通过血脑屏障

　　厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病

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